«Бисопролол» — инструкция по применению, показания, назначение доз 5 и 10 мг, аналоги препарата

«Бисопролол» - инструкция по применению, показания, назначение доз 5 и 10 мг, аналоги препаратаБлокаторы β-адренорецепторов (β1-АР) – большая группа лекарственных средств, которые конкурентно и избирательно тормозят связывание катехоламинов с соответствующими рецепторами.

Последние представляют собой белки внешней клеточной мембраны, которые «опознают» и соединяют молекулы циркулирующих в крови адреналина и норадреналина.

β1-АР локализованы на оболочке волокон кардиомиоцитов, клеток почечной и жировой ткани.

Влияние на структуры вызывает ускорение пульса и усиление сердечных сокращений, стимулирует гликогенолиз (распад сложных углеводов) в печени, расслабление сосудистой стенки артерий.

«Бисопролол» — препарат нового поколения, который растворяется в плазме крови и жировых клетках тканей. Выведение активных продуктов обмена производится двумя путями: почечной экскрецией и элиминацией с желчью в кишечник.

Указанная особенность – одно из преимуществ средства, что позволяет назначать «Бисопролол» пациентам с хроническими почечными или печеночными заболеваниями, людям пожилого возраста. Препарат считается безопасным для приема больным сахарным диабетом 2 типа, так как не влияет на углеводный и липидный обмен.

Фармакокинетические свойства:

  • из полости кишечника всасывается более 90% активного компонента;
  • связь с белками плазмы крови – 28-32%;
  • адсорбция и биодоступность не зависят от потребления пищи;
  • препарат начинает действовать через 3-4 часа;
  • терапевтический максимум достигается через 10-12 часов, длится более суток.

Показания к употреблению

«Бисопролол» используется в клинической практике кардиологов, терапевтов и эндокринологов. Наиболее частые показания к приему препарата:

  • гипертоническая болезнь (эссенциальная и симптоматическая);
  • острые и хронические формы ИБС (стенокардия, инфаркт миокарда (ИМ), кардиосклероз);
  • хроническая сердечная недостаточность (ХСН) с систолической дисфункцией левого желудочка (сниженной фракцией выброса);
  • симптоматическая терапия тиреотоксикоза – патологии с повышенным синтезом гормонов щитовидной железы;
  • гипертрофическая кардиомиопатия;
  • постоянная форма фибрилляции предсердий, суправентрикулярная (наджелудочковая) тахикардия.

Цели назначения «Бисопролола» при остром ИМ в первые сутки:

  • облегчение болевого синдрома;
  • ограничение зоны некроза в мышце;
  • профилактика тяжелых аритмий;
  • снижение риска летального исхода.

БАБ снижают летальность при хронической сердечной недостаточности и препятствуют осложнениям со стороны системы кровообращения при хирургических вмешательствах (стентировании коронарных артерий, шунтировании).

Механизм действия

Активное вещество связывается с β-АР и препятствует взаимодействию катехоламинов, возникновению клеточных реакций. «Бисопролол» — кардиоселективный препарат, который выборочно блокирует β1-адренорецепторы, расположенные в сердце и не влияет на структуры легочной ткани.

Фармакологические эффекты препарата представлены в таблице.

Структура Влияние
Миокард (мышечная оболочка сердца)
  • убавление частоты (ЧСС) и силы сокращений;
  • регуляция потребления кислорода тканями (уменьшение);
  • повышение стойкости к гипоксии (ишемии);
  • снижение фракции выброса
Проводящая система
  • угнетение функции автоматизма;
  • замедление прохождения импульса по атриовентрикулярному соединению
Коронарные сосуды
  • улучшение диастолического наполнения венечных сосудов;
  • снижение тонуса гладких мышц артериальной стенки
Почки
  • блокада синтеза ренина в юкстагломерулярном аппарате, запускающего РААС (ренин-ангиотензин-альдостероновая система), которая повышает артериальное давление.

Последствия использования «Бисопролола»:

  • снижения затрат энергии при тахикардии, симпатикотонии – состояний с повышенной стимуляцией адренергических рецепторов;
  • коррекция патологического ремоделлирования (изменения структуры) миокарда;
  • отсрочка или замедление функциональной несостоятельности сердца вследствие нарушения функции бета-адренорецепторов;
  • снижение чувствительности к адреналину с прогрессирующим падением сократительной функции кардиомиоцитов.

Состав и форма выпуска

Препарат выпускают в форме плоских таблеток белого цвета со скошенным краем. Концентрация активного вещества (бисопролола фумарата) составляет от 2,5 до 10 мг в зависимости от выбранной дозировки. На поверхности таблетки находится делительная полоска, которая свидетельствует о равном количестве препарата в каждой половине.

В картонной упаковке находятся 2-5 блистера с таблетками по 10 штук, инструкция по применению «Бисопролола».

Способ применения и дозы в различных случаях

Основные правила употребления препарата: 1 раз в сутки утром, не разжевывая, вне зависимости от приема пищи, запивая стаканом воды.

Средство несовместимо со спиртными напитками. Одновременный прием с алкоголем снижает терапевтический эффект и повышает вероятность развития побочных реакций.

Артериальная гипертензия, ИБС со стенокардией

Лечение начинают с минимальных доз и постепенно повышают до терапевтической (эффективной). Целевое суточное количество «Бисопролола» – 5 мг (при необходимости – 10 мг).

Дневная дозировка подбирается индивидуально в соответствии с показателями артериального давления и ЧСС.

Хсн с систолической дисфункцией лж

Для лечения используется комбинация «Бисопролола» с ингибиторами АПФ, диуретиками и блокаторами ангиотензина-2. Перед началом терапии необходимо исключить возможность прогрессирования патологии.

Терапия ХСН предусматривает «ступенчатое» повышение дозы препарата в течение 3 месяцев. Переход на высшую концентрацию допускается при удовлетворительной переносимости предыдущей.

Недели Суточная доза (мг)
1-я 1,25
2-я 2,5
3-я 3,75
4-7-я 5
8-11-я 7,5
12-я 10

При возникновении нежелательных последствий приема или обострении сердечной недостаточности терапию «Бисопрололом» временно прекращают. Лечение возобновляют после нормализации показателей пациента с минимальной дозы 1,25мг.

  • Подбор эффективной дозировки путем титрования требует постоянного контроля врача: больной находится на дневном стационаре.
  • Резкое прекращение приема средства при ХСН сопровождается риском прогрессирования расстройств кровообращения, а при ИБС — учащением приступов загрудинной боли у пациентов.
  • С особой осторожностью назначают «Бисопролол» больным с бронхоспазмом, неконтролированным сахарным диабетом, соблюдающим строгую диету, облитерирующими патологиями сосудов и стенокардией Принцметалла.

Противопоказания

Комплексное воздействие активного вещества на органы и ткани – основная причина ограничений к приему «Бисопролола»:

  1. Неконтролируемая недостаточность кровообращения (острая или хроническая), лечение которых требует парентерального введения медикаментозных средств.
  2. Кардиогенный шок – прием препарата усугубляет состояние больного.
  3. Нарушение проводимости по атриовентрикулярному соединению 2-3 степеней за исключением пациентов с кардиостимулятором.
  4. Синдром слабости синусового узла – первичное нарушение автоматизма сердца. Прием «Бисопролола» — одна из причин неэффективности гемодинамики.
  5. Вторичная брадикардия, артериальная гипотония.
  6. Неконтролируемая бронхиальная астма (БА). Одно из побочных эффектов препарата – спазм гладкой мускулатуры внутренних органов, который у пациентов с БА провоцирует явления обструкции.
  7. Болезнь Рейно (ангиотрофоневроз) – васкулярная патология с нарушением тонуса гладкой мускулатуры артериальной стенки. Дополнительное снижение давления – причина расстройств микроциркуляции.
  8. Феохромоцитома (в предоперационный период).
  9. Метаболический ацидоз.
  10. Острая и хроническая почечная недостаточность.
  11. Печеночная энцефалопатия.
  12. Стойкая гипокалиемия, гипонатриемия.
  13. Острый гломерулонефрит.

Абсолютное противопоказание к приему средства — непереносимость «Бисопролола» или вспомогательных компонентов препарата. В других случаях врач оценивает риски и пользу для человека.

Побочные эффекты

Нежелательные последствия приема препарата чаще всего возникают во время вводной терапии, слабо выражены и исчезают за 10-14 дней. Возможные побочные реакции при лечении «Бисопрололом»:

  • замедление ЧСС, признаки ухудшения СН;
  • нарушение внутрисердечного проведения;
  • головокружение, мигрени, обмороки;
  • синдром сухости глаз;
  • бронхоспазм у пациентов с хроническими обструктивными заболеваниями легких;
  • тошнота, расстройства стула;
  • реакция гиперчувствительности, крапивница, зуд;
  • мышечная астения, судороги;
  • реактивный гепатит;
  • ощущение холода, онемения, «ползанья мурашек» в конечностях, артериальная гипотония;
  • снижение потенции;
  • депрессивные расстройства, бессонница, кошмары;
  • повышение уровня холестерина, триглицеридов, активности трансаминаз (АЛТ, АСТ);
  • общее недомогание, упадок сил.

Нарушение режима приема, дозировки препарата, расстройства метаболизма и выведения – причины развития интоксикации. Клинические признаки передозировки «Бисопрололом»:

  • замедление пульса — брадикардия;
  • падение артериального давления, вплоть до коллапса, потери сознания;
  • острая кардиоваскулярная недостаточность;
  • гипогликемическое состояние (чаще у больных сахарным диабетом);
  • бронхоспазм.

Антидота (специфического противоядия) для острой интоксикации «Бисопрололом» не существует. Терапия передозировки проводится в зависимости от симптомов нарушения.

  • внутривенное введение 1 ампулы 1% р-ра «Атропина»;
  • инфузия 0,9% р-ра NaCl и сосудосуживающих препаратов («Адреналина»);
  • введение 2% р-ра «Изопреналина»;
  • мочегонные («Фуросемид», «Верошпирон», «Гипотиазид»);
  • β2-адреномиметики («Сальбутамол, «Фенотерол», «Тербуталин»);
  • капельница с глюкозой и «Глюкагоном».

Совместимость с лекарственными средствами

Комплексная терапия сердечно-сосудистых заболеваний требует подбора безопасных комбинаций для достижения максимального эффекта. Лекарственное взаимодействие «Бисопролола» с другими средства представлено в таблице.

Одновременный прием запрещен Рекомендовано осторожное применение
  1. 1 класс антиаритмических средства («Лидокаин», «Этацизин», «Мексилитин», «Пропафенон»). Совместное использование усиливает отрицательный инотропный и дромотропный эффекты на сердце и нарушает системную гемодинамику.
  2. Блокаторы медленных кальциевых каналов (БМКК) фенилалкиламиновой и бензотиазепиновой группы («Верапамил», «Клентиазем»). Взаимодействие средств характеризуется нарушением проводимости по атриовентрикулярному соединению, снижением силы сердцебиений и неэффективностью кровообращения.
  3. Антигипертензивные препараты центрального действия («Клофелин», «Альбарел», «Физиотенз», «Моксонидин»). Повышается риск резкой системной гипотензии и коллапса
  1. БМКК дигидропиридинового ряда («Нифедипин», «Никардипин», «Амлодипин», «Фенодипин»). Совместный прием снижает силу сердечных сокращений и тонус мышц, возрастает риск падения артериального давления.
  2. Антиаритмические препараты 3 класса («Амиодарон»). Исключение – необходимость контроля ритма при мерцательной аритмии.
  3. β-адреноблокаторы локального действия (капли от глаукомы) из-за усиления системных эффектов «Бисопролола».
  4. Парасимпатомиметики, М-холиномиметики («Прозерин», «Урбетид», «Глиатилин», «Нейромедин»).
  5. Инсулин и пероральные сахароснижающие препараты («Сиофор», «Амарил»). Существует вероятность усиления гипогликемического эффекта, с «замаскированными» проявлениями на фоне приема «Бисопролола».
  6. Сердечные гликозиды (растительного происхождения): «Коргликон», «Дигоксин».
  7. Нестероидные противовоспалительные средства («Ибупрофен», «Парацетамол», «Аспирин», «Диклофенак»). Снижают гипотензивное действие «Бисопролола».
  8. β-симпатомиметики («Добутамин», «Изопреналин»). Совместное использование нивелирует эффект от обоих препаратов.
  9. Неселективные симпатомиметики («Адреналин», «Норадреналин») — усиление вазоконстрикции (сужения сосудов), риск гипертонии, снижение кровотока в нижних конечностях.
  10. Комбинированные (гормональные) оральные контрацептивы способны понижать фармакологический эффект «Бисопролола»

Аналоги и более дешевые заменители средства

Оригинальный «Бисопролол» (непатентованное название) производит в Германии фармкомпания Merck под наименованием «Конкор».

Стоимость на рынке России колеблется от 130 до 460 рублей за упаковку в зависимости от дозировки препарата.

Читайте также:  Что такое стеноз сонной артерии и как его лечить

В настоящее время зарегистрировано множество дженериков (официальных заменителей) медикамента с аналогичным составом импортного и отечественного производителя.

Аналоги «Бисопролола»:

  • Россия – «Бисопролол Астрафарм», «Арител»;
  • Германия – «Бисогамма», «Кординорм», «Бисокард», «Бисопролол» (Сандоз, Рихтер, Ратиофарм);
  • Чехия – «Коронал»;
  • Словения – «Нипертен», «Бисопролол-КРКА»;
  • Венгрия – «Бидоп»;
  • Италия – «Биол».

Выводы

Использование «Бисопролола» улучшает функциональное состояние сердечно-сосудистой системы и предупреждает развитие инсульта и инфаркта при ИБС.

Правильно подобранные дозы препарата не нарушают бронхиальную проходимость и дыхательную функцию у пациентов с обструктивной патологией, не изменяют метаболизм глюкозы и липидов. Не рекомендуется самостоятельно назначать или отменять прием «Бисопролола».

Перед использованием стоит внимательно ознакомиться с описанием препарата. Клиническая практика подтвердила, что регулярный прием средства по показаниям увеличивает длительность и качество жизни пациентов.

Бисопролол 10 мг — инструкция по применению

«Бисопролол» - инструкция по применению, показания, назначение доз 5 и 10 мг, аналоги препарата

Бисопролол 10 мг – лекарственное средство из группы бета — адреноблокаторов. Широко применяется для лечения гипертонии и сердечно — сосудистых заболеваний. Препарат имеет выраженное противоишемическое действие, позволяет снизить артериальное давление и нормализовать частоту сердечных сокращений.

Форма выпуска и состав

Каждая таблетка 10 мг содержит:

  • Активное вещество: бисопролола фумарат 10 мг.
  • Вспомогательные вещества: лактоза моногидрат, целлюлоза микрокристаллический, кросповидон, магния стеарат, красители: железа оксид желтый, железа оксид красный.

Фармакологическое действие

Основное действующее вещество препарата бисопролола фумарат является кардиоселктивным блокатором β1-адренорецепторов. Он воздействует непосредственно на рецепторы клеток сердца, которые реагируют на адреналин, и блокирует их. За счет этого бисопролола фумарат оказывает несколько фармакологических эффектов:

  • Уменьшение частоты сокращений сердца – приводит к снижению потребности миокарда (сердечная мышца) в кислороде и уменьшению минутного объема сердца (снижение количества крови, выталкиваемой сердцем в аорту в течение минуты).
  • Снижение реакции артериальных сосудов на адреналин, за счет чего уменьшается тонус их стенок и увеличивается диаметр просвета.

Эти фармакологические эффекты бисопролола фумарата обеспечивают его гипотензивное (снижение артериального давления) и антиангинальное (уменьшение потребности миокарда в кислороде и питательных веществах, за счет чего снижается интенсивность боли при недостаточном кровоснабжении сердечной мышцы) действие.

Фармакокинетика

Абсорбция — 80-90%, прием пищи не влияет на абсорбцию. Максимальная концентрация в плазме крови наблюдается через 1-3 ч, связь с белками плазмы крови около 30%. Проницаемость через гематоэнцефалический барьер и плацентарный барьер — низкая, секреция с грудным молоком — низкая.

50% дозы метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов, период полувыведения 10-12 часов. Около 98% выводится почками — 50% в неизменном виде, менее 2% с желчью.

Показания к применению

Таблетки Бисопролол 10 мг показаны к применению при таких заболеваниях сердечно-сосудистой системы:

  • Артериальная гипертензия;
  • ишемическая болезнь сердца: профилактика приступов стабильной стенокардии.

Так как препарат применяется для длительной терапии сердечно-сосудистой патологии, он не используется для быстрого снижения артериального давления при гипертоническом кризе (резкое и значительное повышение системного артериального давления до высоких цифр).

Противопоказания к применению

Применение таблеток Бисопролол противопоказано при ряде патологических (включая заболевания сердечно-сосудистой системы) и физиологических состояниях организма:

  • Индивидуальная непереносимость или повышенная чувствительность к бисопрололу фумарату или вспомогательным веществам препарата.
  • Острая или хроническая сердечная недостаточность, при которой происходит выраженное снижение ударного и минутного объема сердца.
  • Атриовентрикулярная блокада 2 и 3 степени – нарушение прохождения сердечного нервного импульса через предсердно-желудочковый узел (в этом случае возможно применение препарата при наличии электрокардиостимулятора).
  • Синдром слабости синусового узла, ответственного за генерацию сердечных импульсов.
  • Снижение системного артериального давления (артериальная гипотензия).
  • Обструктивные заболевания органов дыхательной системы, включая бронхиальную астму – бисопролола фумарат может спровоцировать спазм (сужение) бронхов.
  • Патология периферических артерий, сопровождающаяся их спазмом – болезнь Рейно, облитерирующий эндартериит.
  • Феохромоцитома – доброкачественная гормонпродуцирующая опухоль мозгового вещества надпочечников, приводящая к повышению уровня адреналина в крови.
  • Метаболический ацидоз – обменная патология, при которой происходит снижение показателя рН крови в кислую сторону.
  • Детский возраст до 18 лет, беременность, период грудного вскармливания.

В отсутствии или наличии противопоказаний необходимо убедиться еще до начала применения таблеток Бисопролол.

Способ применения и дозировка

Внутрь, утром натощак, не разжевывая, однократно.

Артериальная гипертензия и ишемическая болезнь сердца

Рекомендуется принимать 5 мг однократно. При необходимости дозу увеличивают до 10 мг 1 раз в сутки. Максимальная суточная доза — 20 мг.

У пациентов с нарушением функции почек при клиренсе креатинина (КК) менее 20 мл/мин, или с выраженными нарушениями функции печени максимальная суточная доза — 10 мг.

Хроническая сердечная недостаточность

  • Начало лечения ХСН препаратом Бисопролол требует обязательного проведения специального периода подбора доз. Предварительные условия для начала терапии следующие:
  • ХСН без признаков обострения в предшествующие шесть недель, практически неизменяемая базисная терапия в предшествующие две недели, лечение оптимальными дозами ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) (и сосудорасширяющих средств, в случае непереносимости ингибиторов АПФ), диуретиков и, при необходимости, сердечных гликозидов.
  • Лечение назначается в соответствии с указанной схемой подбора доз:
  • 1-я неделя — 1,25 мг 1 раз в день
  • 2-я неделя — 2,5 мг 1 раз в день
  • 3-я неделя — 3,75 мг 1 раз в день
  • 4-я-7-я неделя — 5 мг 1 раз в день
  • 8-я-11-я неделя — 7,5 мг 1 раз в день
  • 12-я неделя и далее — 10 мг 1 раз в день в качестве поддерживающей терапии.

Для осуществления данного режима дозирования следует использовать бисопролол других производителей в лекарственной форме и дозировке, позволяющей получить дозу 1,25 мг (например, 1/2 таблетки по 2,5 мг).

Максимальная рекомендованная доза препарата Бисопролол составляет 10 мг 1 раз в день.

После начала лечения препаратом в дозе 1,25 мг пациента следует наблюдать в течение около 4 часов (контроль ЧСС, АД, нарушения проводимости на ЭКГ, признаков ухудшения хронической сердечной недостаточности).

Возможна индивидуальная реакция пациента на назначенную терапию, т.е. дозу можно увеличивать только в том случае, если предыдущая доза хорошо переносилась.

Во время периода подбора доз или после нее может произойти временное ухудшение течения ХСН, задержка жидкости в организме, артериальная гипотензия или брадикардия.

В этом случае рекомендуется прежде всего обратить внимание на подбор дозы сопутствующей базисной терапии (оптимизировать дозу диуретика и/или ингибитора АПФ), перед снижением дозы препарата Бисопролол.

Лечение препаратом следует прерывать только в случае крайней необходимости.

После стабилизации состояния пациента следует провести повторный подбор дозы, либо продолжить лечение.

Побочные эффекты

Таблетки Бисопролол оказывают выраженное воздействие на весь организм и могут приводить к развитию побочных эффектов и негативных реакций со стороны различных органов и систем:

  • Центральная нервная система – головокружение, слабость, утомляемость даже при воздействии небольших нагрузок, головная боль. Иногда могут развиваться бессонница, склонность к депрессии (подавленность и снижение настроения), спутанность сознания. Редко – кратковременная потеря памяти (амнезия), галлюцинации, мышечная слабость, тремор рук и парестезия (нарушение чувствительности кожи).
  • Сердечно-сосудистая система – развитие аритмии (нарушение ритма сокращений сердца), артериальная гипотония, усугубление сердечной недостаточности, боли в области сердца.
  • Органы чувств – нарушения зрения, сухость в глазах (следствие снижения продукции слезной жидкости), конъюнктивит (воспаление конъюнктивы).
  • Система пищеварения – тошнота, рвота, неустойчивый стул (запор или диарея), сухость во рту, изменение вкуса или его снижение, изменение функциональной активности работы печени.
  • Органы системы дыхания – заложенность носа, ларингоспазм или бронхоспазм (особенно на фоне приема высокой дозы препарата).
  • Реакция кожи – увеличение интенсивности потоотделения, покраснение (гиперемия), появление сыпи без зуда, обострение псориаза.
  • Красный костный мозг и кровь – тромбоцитопения (уменьшение количества тромбоцитов в крови), лейкопения (уменьшение количества лейкоцитов в крови).
  • Эндокринная система – снижение функциональной активности щитовидной железы (гипотиреоидное состояние), колебания уровня сахара в крови (гипергликемия или гипогликемия).
  • Аллергические реакции – возникают достаточно редко, возможно появление сыпи на коже, ее зуд, крапивница (характерная сыпь и припухлость, напоминающая ожог крапивой). Еще реже возникают тяжелые аллергические реакции в виде ангионевротического отека Квинке (выраженный отек кожи и подкожной клетчатки в области лица или наружных половых органов) или анафилактический шок (прогрессирующее выраженное снижение системного артериального давления и полиорганная недостаточность).

Также таблетки Бисопролол могут вызывать боль в области поясницы, суставах (артралгия), снижение либидо (сексуальное влечение к противоположному полу) и потенции у мужчин. В случае появления проявлений побочных эффектов, его прием необходимо прекратить и обратиться к врачу.

Особые указания

Прием препарата возможен только после назначения врача. Существует ряд особых показаний в отношении его применения, на которые необходимо обращать внимание:

  • После начала приема таблеток Бисопролол необходимо в течение первой недели каждодневно проводить контроль системного артериального давления и частоту сердечных сокращений, затем такой контроль проводится 1 раз в неделю.
  • В случае наличия каких-либо заболеваний органов дыхательной системы, перед началом использования препарата проводится оценка функции внешнего дыхания.
  • Лицам, которые используют контактные линзы, желательно применять глазные капли «искусственные слезы».
  • Прием таблеток Бисопролол может привести к маскированию ряда симптомов патологии щитовидной железы и сахарного диабета.
  • Резкое прекращение приема препарата может привести к развитию синдрома отмены, при котором резко возрастает артериальное давление и тахикардия (учащение сокращений сердца).
  • Бисопролола фумарат может взаимодействовать с лекарственными средствами других фармакологических групп, поэтому перед началом приема таблеток Бисопролол необходимо предупредить лечащего врача о возможном использовании других препаратов.
Читайте также:  Фибрилляция (мерцательная аритмия) и трепетание предсердий

В аптеках таблетки Бисопролол отпускаются по рецепту врача. Не допускается их самостоятельный прием или по рекомендации третьих лиц. В случае появления любых сомнений или вопросов, желательно проконсультироваться с врачом.

Применение во время беременности и в период лактакции

Бисопролол обладает фармакологическими эффектами, которые могут оказать вредное воздействие на течение беременности и/или на плод или новорожденного.

Обычно бета-адреноблокаторы снижают плацентарную перфузию, что ведет к замедлению роста плода, внутриутробной гибели плода, выкидышам или преждевременным родам.

У плода и новорожденного ребенка могут возникнуть патологические реакции (например, гипогликемия, брадикардия, артериальная гипотензия).

Бисопролол не следует применять при беременности, применение возможно в том случае, если польза для матери превышает риск развития побочных эффектов у плода и/или ребенка.

В том случае, когда лечение Бисопрололом рассматривается в качестве необходимого, следует проводить наблюдение за маточно-плацентарным кровотоком и внутриутробным развитием плода. В случае отрицательного воздействия на беременность или плод следует рассмотреть альтернативную терапию.

Симптомы гипогликемии и брадикардии, как правило, возникают в течение первых 3 дней. Следует тщательно обследовать новорожденного после родов.

Данные о выделении бисопролола в грудное молоко отсутствуют. Поэтому при необходимости применения препарата в период лактации грудное вскармливание необходимо прекратить.

Совместимость Бисопролола и алкоголя

Прием алкоголя должен исключаться, так как препарат усиливает его угнетающее воздействие на центральную нервную систему.

Влияние на способность управлять транспортными средствами

Применение препарата Бисопролол не влияет на способность управлять транспортными средствами согласно результатам исследования у пациентов с ИБС.

Однако вследствие индивидуальных реакций способность управлять транспортными средствами или работать с технически сложными механизмами может быть нарушена.

На это следует обратить особое внимание в начале лечения, после изменения дозы, а также при одновременном употреблении алкоголя.

Передозировка

Аритмия, желудочковая экстрасистолия, выраженная брадикардия, AV блокада, выраженное снижение АД, острая сердечная недостаточность, гипогликемия, акроцианоз, затруднение дыхания, бронхоспазм, головокружение, обморок, судороги.

Лечение

Промывание желудка, прием адсорбирующих средств, симптоматическая терапия.

  • При развившейся AV блокаде — внутривенное введение 1-2 мг атропина, эпинефрина или установление временного кардиостимулятора.
  • При желудочковой экстрасистолии — лидокаин (препараты IA класса не применяются).
  • При выраженном снижении АД пациенту следует находиться в положении Тренделенбурга; если нет признаков отека легких — внутривенное введение плазмозамещающих растворов, при их неэффективности — эпинефрин, допамин, добутамин (для поддержания хронотропного и инотропного действия и устранения выраженного снижения АД).
  • При сердечной недостаточности — сердечные гликозиды, диуретики, глюкагон.
  • При судорогах — внутривенно диазепам.
  • При бронхоспазме — ингаляционно β2-адреномиметики.

Сроки и условия хранения

Срок годности с момента изготовления препарата составляет 2 года. Хранить необходимо в защищенном от света и влаги месте при температуре воздуха не выше +25° С. Беречь от детей.

Аналоги Бисопролола

По действующему веществу аналогичными препаратами являются – Бисопрол, Бипрол, Конкор, Коронал, Нипертен.

Цена

Средняя стоимость таблеток Бисопролол (10 мг 30 шт.) в аптеках Москвы составляет 186 руб.

Бисопролол

«Бисопролол» - инструкция по применению, показания, назначение доз 5 и 10 мг, аналоги препарата

Форма выпуска и состав

Бисопролол выпускается в форме таблеток, покрытых пленочной оболочкой (по 10 шт. в контурных ячейковых упаковках, по 1 упаковке в картонной пачке; по 30 шт. в полимерных или стеклянных банках, по 1 банке в картонной пачке).

Активное вещество – бисопролола фумарат, в 1 таблетке – 2,5 мг, 5 мг или 10 мг.

Показания к применению

  • Бисопролол обладает антиангинальными (противоишемическими) свойствами, которые выражаются в способности препарата уменьшать частоту сердечных сокращений и сократимость миокарда, что позволяет снизить потребность миокарда в кислороде и улучшает его снабжение кровью.
  • Гипотензивное действие (уменьшение артериального давления) Бисопролола обусловлено его способностью снижать общее периферическое сопротивление и уменьшать сердечный выброс.
  • Применение Бисопролола позволяет купировать тахикардию, угнетать активность симпатической нервной системы, снижать артериальное давление, замедлять атриовентрикулярную проводимость, что свидетельствует об антиаритмическом эффекте препарата.

Действующим веществом препарата является бисопролола фумарат. Максимальное действие данного лекарственного средства наблюдается через 1-3 часа после перорального применения и сохраняется в течение суток.

Бисопролол назначают:

  • Артериальная гипертензия;
  • Стенокардия напряжения;
  • Ишемическая болезнь сердца;
  • Инфаркт миокарда (для вторичной профилактики);
  • Хроническая сердечная недостаточность.

Также препарат эффективен при нарушении ритма (синусовой тахикардии, наджелудочковой и желудочковой экстрасистолии), аритмиях на фоне пролапса митрального клапана, тиреотоксикозе.

Противопоказания

Противопоказаниями к применению Бисопролола являются:

  • Атриовентрикулярная блокада II и III степени;
  • Кардиогенный шок;
  • Синдром слабости синусового узла;
  • Брадикардия;
  • Выраженная синоатриальная блокада;
  • Артериальная гипотензия;
  • Фаза декомпенсации при сердечной недостаточности;
  • Болезнь Рейно, тяжелые нарушения периферического кровообращения;
  • Обструктивные заболевания дыхательных путей, в том числе бронхиальная астма;
  • Одновременное применение ингибиторов моноаминоксидазы;
  • Феохромоцитома;
  • Псориаз;
  • Детский возраст до 18 лет;
  • Период беременности и лактации;
  • Гиперчувствительность к бисопралола фумарату.

Осторожность при назначении Бисопролола необходима при следующих заболеваниях: сахарный диабет, метаболический ацидоз, тиреотоксикоз, вазоспастическая стенокардия, атриовентрикулярная блокада первой степени.

Дополнительная консультация врача требуется по поводу применения Бисопролола при строгой диете и десенсибилизирующей (противоаллергической) терапии.

  1. 5 признаков возможных проблем с сердцем
  2. Боремся с гипертонией: 5 лучших народных средств
  3. 7 методик щадящей физической нагрузки

Способ применения и дозировка

Принимать Бисопролол рекомендуется утром, независимо от приема пищи. Таблетки следует глотать целиком, не разжевывая, запивая водой.

Режим дозирования определяется лечащим врачом индивидуально для каждого пациента. Применение Бисопролола при стабильной стенокардии и артериальной гипертензии следует начинать с 2,5-5 мг в сутки с последующим увеличением до 5-10 мг, не превышая суточной дозы в 20 мг.

При хронической сердечной недостаточности применение Бисопролола возможно только пациентами, пребывающими в состоянии стабилизации на протяжении последних 6 недель.

В течение первой недели такие пациенты принимают 1,25 мг препарата 1 раз в сутки.

Вторую неделю препарат назначается по 2,5 мг в сутки, третью неделю – по 3,75 мг, с четвертой по восьмую неделю – по 5 мг, с восьмой по двенадцатую неделю – по 7,5 мг, после двенадцатой недели суточную дозу Бисопролола увеличивают до 10 мг.

Пациентам с хронической сердечной недостаточностью после начала приема препарата в течение первых нескольких часов должны быть проверены артериальное давление, проводимость, частота сердечных сокращений на соответствие норме. В случае если все показатели в порядке возможно дальнейшее увеличение дозы, если есть отклонения – необходима отмена препарата.

Максимальная суточная доза Бисопролола составляет 20 мг, однако пациентам с тяжелыми нарушениями функции печени и выраженной почечной недостаточностью не следует принимать в сутки более 10 мг. Отменять препарат следует медленно, снижая дозу постепенно.

Побочные действия

  • Депрессия, нарушения сна, головная боль, головокружение, галлюцинации, ощущение онемения, покалывания;
  • Конъюнктивит, снижение слезовыделения, нарушение зрения;
  • Ухудшение состояния больных с синдромом Рейно или перемежающейся хромотой (обычно в начале лечения);
  • Брадикардия, ортостатическая гипотензия, нарушение атриовентрикулярной проводимости;
  • Заложенность носа, бронхоспазм, одышка;
  • Боль в животе, рвота, тошнота, запоры, диарея, повышение активности печеночных ферментов в крови;
  • Судороги, мышечная слабость, моно- или полиартрит;
  • Высыпания на коже, покраснения, зуд, повышенная потливость;
  • Шум в ушах, выпадение волос, кратковременная потеря памяти, увеличение массы тела.

Особые указания

  • Бисопролол применяют с осторожностью при псориазе (включая указания на псориаз в семейном анамнезе), сахарном диабете в фазе декомпенсации, предрасположенности к развитию аллергический реакций.
  • При феохромоцитоме прием препарата возможен только после применения альфа-адреноблокаторов.
  • Перед проведением операций о приеме Бисопролола необходимо поставить в известность анестезиолога.
  • Препарат следует принимать с осторожностью больным, чья работа связана с необходимостью высокой концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.

Аналоги

Аналогами Бисопролола являются:

  • По активному веществу – Конкор, Биол, Арител, Корбис, Бисомор, Кординорм, Бисокард, Бисогамма, Тирез, Бидоп, Бипрол;
  • По механизму действия – Бетак, Лидалок, Атенолол, Корданум, Беталок, Бетакард, Вазокардин, Сердол, Веро-Атенолол, Небиватор, Небилет, Небиволол, Эгилок, Локрен, Метокард, Бревиблок, Невотенз, Метозок, Метопролол-Акри.

Сроки и условия хранения

Препарат отпускается по рецепту врача.

Срок годности – 3 года при температуре хранения до 25 °C.

Бисопролол: цены в интернет-аптеках

Бисопролол АМЛ 5 мг+5 мг таблетки 30 шт. Интернет аптека Uteka.ru
Бисопролол АМЛ 5 мг+10 мг таблетки 30 шт. Интернет аптека Uteka.ru
Бисопролол 5 мг таблетки покрытые пленочной оболочкой 30 шт. Интернет аптека Uteka.ru
Бисопролол 5 мг таблетки покрытые пленочной оболочкой 30 шт. Интернет аптека Uteka.ru
Бисопролол 10 мг таблетки покрытые пленочной оболочкой 30 шт. Интернет аптека Uteka.ru
Бисопролол Алкалоид 5 мг таблетки покрытые пленочной оболочкой 30 шт. Интернет аптека Uteka.ru
Бисопролол 2.5 мг таблетки покрытые пленочной оболочкой 30 шт. Интернет аптека Uteka.ru
Читайте также:  Болит сердце при беременности: почему и что делать
Бисопролол 5 мг таблетки покрытые пленочной оболочкой 30 шт. Интернет аптека Uteka.ru
Бисопролол 10 мг таблетки покрытые пленочной оболочкой 30 шт. Интернет аптека Uteka.ru
Бисопролол 5 мг таблетки покрытые пленочной оболочкой 30 шт. Интернет аптека Uteka.ru
Бисопролол таблетки п.п.о. 2,5мг 30 шт. Изварино Фарма ЦВ Протек
Бисопролол 2.5 мг таблетки покрытые пленочной оболочкой 30 шт. Интернет аптека Uteka.ru
Бисопролол 2.5 мг таблетки покрытые пленочной оболочкой 30 шт. Интернет аптека Uteka.ru
Бисопролол Алкалоид 2.5 мг таблетки покрытые пленочной оболочкой 30 шт. Интернет аптека Uteka.ru
Бисопролол 5 мг таблетки покрытые пленочной оболочкой 30 шт. Интернет аптека Uteka.ru
Бисопролол 10 мг таблетки покрытые пленочной оболочкой 30 шт. Интернет аптека Uteka.ru
Бисопролол Канон 2.5 мг таблетки покрытые пленочной оболочкой 30 шт. Интернет аптека Uteka.ru
Бисопролол таблетки п.п.о. 2,5мг 30 шт. ЦВ Протек
Бисопролол 10 мг таблетки 30 шт. Интернет аптека Uteka.ru
Бисопролол таблетки п.п.о. 2,5мг 30 шт. Вертекс ЦВ Протек
Бисопролол канон таблетки п.п.о. 2,5мг 30 шт. ЦВ Протек
Бисопролол 2.5 мг таблетки покрытые пленочной оболочкой 30 шт. Интернет аптека Uteka.ru
Бисопролол 5 мг таблетки покрытые пленочной оболочкой 30 шт. Интернет аптека Uteka.ru
Бисопролол таблетки п.п.о. 5мг 30 шт. ЦВ Протек
Бисопролол 5 мг таблетки покрытые пленочной оболочкой 30 шт. Интернет аптека Uteka.ru
Бисопролол 5 мг таблетки покрытые пленочной оболочкой 30 шт. Интернет аптека Uteka.ru
Бисопролол 5 мг таблетки покрытые пленочной оболочкой 30 шт. Интернет аптека Uteka.ru
Бисопролол 10 мг таблетки покрытые пленочной оболочкой 30 шт. Интернет аптека Uteka.ru
Бисопролол Канон 5 мг таблетки покрытые пленочной оболочкой 30 шт. Интернет аптека Uteka.ru
Бисопролол таблетки п.п.о. 5мг 30 шт. ЦВ Протек
Посмотреть все предложения от аптек

Информация о препарате является обобщенной, предоставляется в ознакомительных целях и не заменяет официальную инструкцию. Самолечение опасно для здоровья!

Бисопролол : инструкция по применению

Одна таблетка содержит: действующего вещества – бисопролола фумарата – 2,5 мг; 5 мг или 10 мг; вспомогательные вещества – целлюлоза микрокристаллическая, кальция гидрофосфата дигидрат, крахмал кукурузный, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат, натрия крахмалгликолят (тип А), опад-рай II (в т.ч.

спирт поливиниловый, частично гидролизованный, тальк, макрогол 3350, окрашивающий пигмент белого цвета (содержит титана диоксид Е 171) – для дозировки 2,5 мг, окрашивающий пигмент розового цвета (содержит титана диоксид Е 171, кармин Е 120, индигокармин Е 132, железа оксид черный Е 172) – для дозировки 10 мг или окрашивающий пигмент голубого цвета (содержит титана диоксид Е 171, индигокармин Е 132, желтый хинолиновый Е 104) – для дозировки 5 мг.

Фармакодинамика Бисопролол представляет собой высокоселективный бета1-адреноблокатор, без собственной симпатомиметической и значимой мембраностабилизирующей активности. Он обладает лишь незначительным сродством к бета2-адренорецепторам гладкой мускулатуры бронхов и сосудов, а также к бета2-адренорецепторам, участвующим в регуляции метаболизма. Следовательно, бисопролол в целом не влияет на сопротивление дыхательных путей и метаболи-ческие процессы, в которые вовлечены бета2-адренорецецепторы. Бисопролол не обладает выраженным отрицательным инотропным действием. Максимальный эффект препарата достигается через 3-4 часа после приёма внутрь. Даже при назначении бисопролола 1 раз в сутки его терапевтический эффект сохраняется в течение 24 часов благодаря 10-12-ти часовому периоду полувыведения из плазмы крови. Как правило, максимальное снижение артериального давления (АД) достигается через 2 недели после начала лечения. При однократном применении у пациентов с ишемической болезнью сердца (ИБС) бисопролол снижает частоту сердечных сокращений и ударный объем сердца и, как следствие, уменьшает сердечный выброс и потребление кислорода. При длительном назначении исходно повышенное общее периферическое сосудистое сопротивление снижается. Снижение активности ренина в плазме крови рассматривается как один из механизмов антигипертензивного действия бета-адреноблокаторов.

Бисопролол снижает активность симпатоадреналовой системы (САС), блокируя бета1-адренорецепторы сердца. Это приводит к замедлению сокращения сердца и снижению сократительной способности, и, как следствие, к уменьшению потребления кислорода. Уменьшение потребления кислорода представляет собой желаемый эффект терапии у пациентов со стенокардией как проявления ИБС.

Фармакокинетика Всасывание и распределение. Абсорбция – 80-90%, прием пищи не влияет на абсорбцию. Cmax в плазме крови наблюдается через 1-3 ч. Связь с белками плазмы крови – около 30%. Проходит через ГЭБ и плацентарный барьер в незначительной степени, в незначительных количествах выделяется с грудным молоком.

Метаболизм и выведение. 50% дозы метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов. T½ – 10-12 ч. Около 98% выводится с мочой — 50% в неизменном виде, менее 2% — с желчью.

Артериальная гипертензия и стабильная стенокардия Дозы. Лечение препаратом обязательно следует начинать с приема низких доз и затем постепенно повышать суточную дозу. Во всех случаях режим приема и дозу подбирает врач каждому пациенту индивидуально, в частности, учитывая частоту сердечных сокращений и состояние пациента. Артериальная гипертензия Рекомендуемая доза составляет 5 мг Бисопролола один раз в сутки. При артериальной гипертензии легкой степени (диастолическое АД до 105 мм. рт. ст.) для адекватного контроля заболевания может оказаться достаточной доза 2,5 мг. При необходимости дозу можно увеличить до 10 мг один раз в сутки. Дальнейшее увеличение дозы возможно только в исключительных случаях. Максимальная рекомендованная доза составляет 20 мг 1 раз в сутки.

Ишемическая болезнь сердца (стабильная стенокардия)

Рекомендуемая доза составляет 5 мг Бисопролола один раз в сутки. При необходимости дозу можно увеличить до 10 мг один раз в сутки. Дальнейшее увеличение дозы возможно только в исключительных случаях. Максимальная рекомендованная доза составляет 20 мг 1 раз в сутки.

Хроническая сердечная недостаточность

Стандартная схема лечения хронической сердечной недостаточности (ХСН) включает применение ингибитора АПФ (или антагонистов рецепторов ангиотензина II в случае непереносимости ингибиторов АПФ), бета-блокатора, диуретиков и, когда это необходимо, сердечных гликозидов. При начале лечения препаратом пациенты должны находиться в стабильном состоянии (без острой недостаточности). Рекомендуется, чтобы лечащий врач имел опыт лечения ХСН. Во время фазы титрования или после нее могут возникать временное ухудшение течения сердечной недостаточности, артериальная гипотензия или брадикардия.

Дозы. Лечение ХСН Бисопрололом требует обязательного проведения фазы титрования. Лечение Бисопрололом следует начинать с постепенного повышения дозы согласно следующей схемы: 1,25 мг один раз в сутки в течение 1 недели. В случае хорошей переносимости увеличить до 2,5 мг один раз в сутки в течение следующей недели.

В случае хорошей переносимости увеличить до 3,75 мг один раз в сутки в течение следующей недели. В случае хорошей переносимости увеличить до 5 мг один раз в сутки в течение 4 следующих недель.

В случае хорошей переносимости увеличить до 7,5 мг один раз в сутки в течение 4 следующих недель, в случае хорошей переносимости увеличить до 10 мг один раз в сутки в качестве поддерживающей терапии.

Максимальная рекомендуемая доза составляет 10 мг 1 раз в сутки. В течение фазы титрования необходим тщательный контроль показателей жизнедеятельности (частоты сердечных сокращений, артериального давления) и симптомов прогрессирования сердечной недостаточности. Симптомы могут проявиться уже в течение первого дня после начала терапии.

  • Корректировка лечения
  • Пациенты с нарушением функции печени или почек
  • Пожилые пациенты
  • Дети

В случае плохой переносимости максимальной рекомендуемой дозы следует рассмотреть постепенное снижение дозы. В случае временного ухудшения течения сердечной недостаточности, артериальной гипотензии или брадикардии рекомендуется пересмотреть дозировки препаратов сопутствующей терапии. Также может потребоваться временное снижение дозы Бисопролола или его отмена. После стабилизации состояния пациента всегда следует рассмотреть возможность повторного назначения и/или титрования дозы Бисопролола с ее повышением. При принятии решения о прекращении приема рекомендуется постепенное снижение дозы, так как резкая отмена может привести к острому нарушению состояния пациента. Лечение ХСН Бисопрололом обычно носит длительный характер. У пациентов с нарушениями функции печени или почек легкой или умеренной степени корректировка дозы при лечении артериальной гипертензии и ИБС обычно не требуется. При выраженных нарушениях функции почек (клиренс креатинина менее 20 мл/мин.) и у пациентов с тяжелыми заболеваниями печени максимальная суточная доза не должна превышать 10 мг. Опыт применения Бисопролола у пациентов на диализе ограничен. Данные, указывающие на необходимость изменения режима дозирования, отсутствуют. Информация в отношении фармакокинетики бисопролола у пациентов с ХСН с сопутствующим нарушением функции печени или почек отсутствует. В связи с этим увеличение дозы в данных группах пациентов должно осуществляться с дополнительной предосторожностью. Коррекция дозы у пациентов пожилого возраста не требуется. Ввиду отсутствия опыта применения Бисопролола у детей его назначение пациентам младше 18 лет не рекомендуется.

Побочные эффекты классифицированы по частоте возникновения: очень часто (>1/10), часто (>1/100, 1/1000 и 1/10000 и

Оставьте комментарий

Ваш e-mail не будет опубликован. Обязательные поля помечены *