Инструкция по применению Гепарина, показания к уколам и другим лекарственным формам

Инструкция по применению Гепарина, показания к уколам и другим лекарственным формам

Форма выпуска и состав

Лекарственные формы препарата:

  • Раствор для внутривенного (в/в) и подкожного (п/к) введения: светло-желтая или бесцветная прозрачная жидкость (флакон (флакончик) 1 мл по 5 или 10 шт. в контурной ячейковой или пластиковой (поддоны) упаковке, в картонной пачке 1 или 2 упаковки; по 5 или 10 шт. в пачке картонной без упаковки. Ампула 1 мл с ампульным ножом по 5 или 10 шт. в контурной ячейковой или пластиковой (поддоны) упаковке, в картонной пачке 1 или 2 упаковки; по 5 или 10 шт. в пачке картонной без упаковки. Ампула 2 мл с ампульным ножом, по 5 шт. в контурной ячейковой упаковке, в пачке картонной 1 или 2 упаковки. Ампула 5 мл с ампульным ножом, по 5 или 10 шт. в контурной ячейковой или пластиковой (поддоны) упаковке, в пачке картонной 1 или 2 упаковки. Ампула 5 мл с ампульным ножом, 5 или 10 шт. в пачке картонной. Ампула 5 мл, 5 или 10 шт. в пачке картонной. Флакон (флакончик) 5 мл, по 5 или 10 шт. в контурной ячейковой или пластиковой упаковке (поддоны), в пачке картонной 1 или 2 упаковки. Флакон (флакончик) 5 мл, 1, 5 или 10 шт. в пачке картонной. Ампула полимерная 5 мл, по 5 шт. в пачке картонной. Флакон (флакончик) 5 мл, по 5 шт. в контейнере полистироловом);
  • Мазь для наружного применения (по 10 или 25 г в тубах алюминиевых, в картонной пачке 1 туба);
  • Гель для наружного применения (по 15, 20, 30, 50 или 100 г в тубах алюминиевых, в картонной пачке 1 туба).

Действующее вещество – гепарин натрия:

  • 1 мл раствора – 5000 МЕ;
  • 1 г мази – 100 МЕ;
  • 1 г геля – 1000 МЕ.

Вспомогательные компоненты:

  • Раствор: натрия хлорид – 3,4 мг, бензиловый спирт – 9 мг, вода для инъекций до 1 мл;
  • Мазь: бензокаин – 40 мг, бензилникотинат – 0,8 мг.

Показания к применению

  • Терапия и профилактика: тромбофлебиты, тромбоэмболия легочной артерии (в т.ч. в случае заболеваний периферических вен), тромбоз глубоких вен, тромбоз коронарных артерий, нестабильная стенокардия, острый инфаркт миокарда, мерцательная аритмия (в т.ч. сопровождающаяся эмболией), синдром диссеминированного внутрисосудистого свертывания (ДВС), нарушения микроциркуляции и микротромбообразования, тромбоз почечных вен, гемолитикоуремический синдром, бактериальный эндокардит, гломерулонефрит, волчаночный нефрит;
  • Профилактика: свертывание крови в ходе операций, в которых используются экстракорпоральные методы кровообращения, митральный порок сердца, гемодиализ, перитонеальный диализ, гемосорбция, форсированный диурез, цитаферез;
  • Промывание венозных катетеров;
  • Приготовление образцов несвертывающейся крови для лабораторных целей и переливания крови.

Противопоказания

Противопоказания к применению Гепарина в форме раствора:

  • Гепарин-индуцированная тромбоцитопения в анамнезе или в настоящее время, с тромбозом или без него;
  • Беременность и период грудного вскармливания;
  • Кровотечение, в случае если потенциальный риск превышает предполагаемую пользу применения.

С осторожностью назначают раствор при патологических состояниях, сопряженных с повышенным риском кровотечений:

  • Черепно-мозговая травма, геморрагический инсульт;
  • Злокачественные новообразования;
  • Сердечно-сосудистая система: аневризма сосудов головного мозга, острый и подострый инфекционный эндокардит, тяжелая неконтролируемая артериальная гипертензия, расслаивание аорты;
  • Органы лимфатической системы и кроветворения: геморрагический диатез, лейкоз, гемофилия, тромбоцитопения;
  • Язвенный колит, эрозивно-язвенные поражения органов желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), варикозное расширение вен пищевода, продолжительное использование желудочных и тонкокишечных дренажей, геморрой;
  • Врожденный дефицит синтеза антитромбина III и заместительная терапия препаратами антитромбина III (для уменьшения риска кровотечений следует использовать небольшие дозы препарата).
  • Другие физиологические состояния и патологии, при которых применять раствор Гепарин следует с осторожностью: хроническая почечная недостаточность; тяжелые заболевания печени с нарушением белково-синтетической функции; васкулиты; пролиферативная диабетическая ретинопатия; недавние хирургические вмешательства на спинном или головном мозге, глазах; ранний послеродовый период; недавно проведенная эпидуральная анестезия или поясничная пункция; угрожающий аборт; период менструации.
  • Под пристальным наблюдением врача рекомендуется использовать раствор при лечении детей в возрасте до 3 лет и пациентов старше 60 лет, особенно женщин.
  • Противопоказания к применению мази и геля:
  • Болезни, сопровождающиеся нарушением процессов свертывания крови, кровотечения, аневризма сосудов головного мозга, предположение внутричерепного кровоизлияния, геморрагический инсульт, расслаивающая аневризма аорты, злокачественная артериальная гипертензия, подострый бактериальный эндокардит, антифосфолипидный синдром;
  • Эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, злокачественные новообразования в печени, тяжелые поражения паренхимы печени, цирроз печени с варикозным расширением вен пищевода, шоковые состояния;
  • Период восстановления после хирургического вмешательства на печени и желчных путях, мозге, глазах, предстательной железе, пункции спинного мозга;
  • Недавние роды, менструация, угрожающий выкидыш.
  1. Мазь и гель нельзя наносить при язвенно-некротических процессах, на слизистые оболочки или открытые раны.
  2. Нанесение мази или геля при беременности и в период грудного вскармливания (лактации) возможно под тщательным медицинским наблюдением, только по строгим показаниям.
  3. Применение всех лекарственных форм Гепарина противопоказано больным с повышенной чувствительностью к компонентам препарата.

Способ применения и дозировка

Раствор вводят внутривенно капельно или болюсно и подкожно в область живота. Нельзя вводить препарат внутримышечно! Дозирование назначает врач на основании клинических показаний и с учетом возраста пациента. Обычно лечение начинают с внутривенного введения 5000 МЕ, затем переходят на подкожные инъекции или капельное внутривенное введение.

Поддерживающее дозирование в зависимости от способа применения раствора:

  • Непрерывная внутривенная инфузия – 24000-48000 МЕ в сутки со скоростью 1000-2000 МЕ в час;
  • Регулярные внутривенные инъекции – 5000-10000 МЕ с интервалом 4-6 часов;
  • Подкожные инъекции – 15000-20000 МЕ 2 раза или по 8000-10000 МЕ – 3 раза в сутки.

Для инфузионного введения препарат разводят 0,9% раствором натрия хлорида. Коррекция каждой последующей дозы производится на основании регулярных исследований активированного частичного тромбопластинового времени (АЧТВ) и/или времени свертывания крови. При подкожном введении 10000-15000 МЕ в сутки регулярный контроль АЧТВ не обязателен.

Период лечения зависит от способа введения и показаний. Внутривенно препарат используют в течение 7-10 дней, затем лечение следует продолжить пероральными антикоагулянтами. Пероральные антикоагулянты рекомендуется назначать с первого или с 5 по 7 дней лечения, отмену раствора назначают на 4-5 день комбинированного лечения.

Применение Гепарина при особых клинических ситуациях производится по специальной схеме.

Мазь и гель применяют в зависимости от клинических показаний и возраста больного.

Побочные действия

  • Со стороны свертывающей системы крови: тромбоцитопения в преходящей и тяжелой форме, в редких случаях с летальным исходом, может вызвать развитие некроза кожи, артериального тромбоза, гангрены, инсульта, инфаркта миокарда; геморрагические осложнения в виде кровотечения ЖКТ или мочевыводящих путей, ретроперитонеальные кровоизлияния в яичники, надпочечники с риском развития острой надпочечниковой недостаточности;
  • Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, диарея, снижение аппетита, повышение уровня трансаминаз в крови;
  • Со стороны костно-мышечной системы: в случае длительного применения – кальцификация мягких тканей, остеопороз и спонтанные переломы;
  • Аллергические реакции: крапивница, кожный зуд, гиперемия кожи, бронхоспазм, ринит, лекарственная лихорадка, анафилактоидные реакции, анафилактический шок;
  • Местные реакции: боль, гематома, кровотечение, гиперемия или изъязвления в месте введения;
  • Прочие: угнетение синтеза альдостерона, преходящая алопеция.

Особые указания

  • Длительное лечение большими дозами рекомендуется проводить в стационарных условиях.
  • Применение раствора должно проходить с учетом показателей свертывания крови, в случае резкого снижения количества тромбоцитов следует немедленно отменить применение препарата.
  • В случае назначения препарата в высоких дозах или при отсутствии реакции на Гепарин необходимо контролировать уровень антитромбина III.
  • Не рекомендуется в/м введение других лекарственных средств на фоне применения раствора препарата.
  • У пациентов с артериальной гипертензией лечение следует сопровождать регулярным контролем артериального давления.
  • С осторожностью следует применять препарат пациентам при лучевой терапии, стоматологических манипуляциях, активном туберкулезе, при наличии внутриматочного контрацептива.
  • При лечении женщин старше 60 лет применение гепарина натрия может увеличить кровоточивость, поэтому данной категории больных следует снижать дозу раствора.
  • Адекватное дозирование, регулярный контроль свертывания крови и тщательная оценка противопоказаний снижают риск кровотечения.

Лекарственное взаимодействие

  1. Раствор Гепарина совместим только с 0,9% раствором натрия хлорида.
  2. Гепарин натрия усиливает действие препаратов, содержащих производные бензодиазепина, фенитоин, пропранолол, хинидин.
  3. Активность препарата снижают трициклические антидепрессанты, протамина сульфаты, полипептиды.

  4. Антикоагулянтное действие препарата усиливает одновременное применение тромболитических средств (алтеплаза, урокиназа, стрептокиназа), антиагрегантов (ацетилсалициловая кислота, дипиридамол, клопидогрел, тиклопидин, прасугрел), антикоагулянтов непрямого действия (варфарин, аценокумарол, фениндион), нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВС).
  5. Риск кровотечений повышает одновременное применение Гепарина с декстраном, глюкокортикостероидами, цитостатиками, гидроксихлорохином, цефамандолом, вальпроевой и этакриновой кислотой, пропилтиоурацилом.
  6. Антикоагулянтное действие препарата снижает одновременный прием кортикотропина, аскорбиновой кислоты, нитроглицерина, алкалоидов спорыньи, хинина, никотина, тетрациклина, сердечных гликозидов, антигистаминных средств или тироксина.
  7. Препарат может снижать действие глюкокортикостероидов, адренокортикотропного гормона, инсулина.
Читайте также:  Чем отличается гипертония от гипертензии: в чем разница между состояниями?

Аналоги

Аналогами Гепарина являются: Гепарин-Натрий Браун, Гепарин-Ферейн, Гепарин-Рихтер, Гепарин ДЖ, Гепарин-Акрихин 1000, Гепарин-Сандоз, Лиотон 1000, Лавенум, Тромблесс.

Сроки и условия хранения

Хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте при температуре: раствор и гель – не выше 25 °C; мазь – до 20 °C.

Срок годности: раствор, мазь – 3 года; гель – 2 года.

Условия отпуска из аптек

Раствор отпускается по рецепту, гель и мазь отпускаются без рецепта.

Гепарин: цены в интернет-аптеках

Гепарин мазь для наружного применения туба 25 г Инструкция по применению Гепарина, показания к уколам и другим лекарственным формамЦВ Протек
Гепарин 1000 1 тыс.МЕ/г гель для наружного применения 30 г 1 шт. Интернет аптека Uteka.ru
Гепарин гель 1000 МЕ/г гель для наружного применения 30 г 1 шт. Интернет аптека Uteka.ru
Гепарин гель 1000 МЕ/г гель для наружного применения 50 г 1 шт. Интернет аптека Uteka.ru
Гепарин 1000 для наруж. прим. 1000 МЕ/г 30г Инструкция по применению Гепарина, показания к уколам и другим лекарственным формамЦВ Протек
Гепарин 5000 МЕ/мл раствор для внутривенного и подкожного введения 5 мл 5 шт. Интернет аптека Uteka.ru
Гепарин 5000 МЕ/мл раствор для инъекций 5 мл 5 шт. Интернет аптека Uteka.ru
Гепарин натрия 5000 МЕ/мл раствор для внутривенного и подкожного введения 5 мл 5 шт. Интернет аптека Uteka.ru
Посмотреть все предложения от аптек

Информация о препарате является обобщенной, предоставляется в ознакомительных целях и не заменяет официальную инструкцию. Самолечение опасно для здоровья!

Гепарин

Инструкция по применению Гепарина, показания к уколам и другим лекарственным формам

Форма выпуска и состав

Лекарственные формы Гепарина – раствор для инъекций и гель для наружного применения.

Действующее вещество препарата – гепарин натрия, его концентрация составляет:

  • В 1 мл раствора – 5000 МЕ;
  • В 1 грамме геля – 1000 МЕ.

В соответствии с инструкцией к Гепарину, препарат предназначен для профилактики и лечения:

  • Венозных тромбозов, включая тромбоз почечных вен, тромбоз глубоких и поверхностных вен нижних конечностей;
  • Тромбоэмболии легочной артерии;
  • Тромбоэмболических осложнений, связанных с фибрилляцией предсердий;
  • Периферических артериальных эмболий, в т.ч. обусловленных митральными пороками сердца;
  • Микротромбообразований и нарушений микроциркуляции, в том числе при форсированном диурезе, гломерулонефритах и гемолитикоуремическом синдроме (включая волчаночный нефрит).

Также показаниями к применению Гепарина являются:

  • Острые и хронические коагулопатии потребления (включая первую стадию ДВС-синдрома);
  • Инфаркт миокарда с подъемом сегмента ST: при высокой вероятности развития венозных или артериальных тромбозов/тромбоэмболий, при первичной чрескожной коронарной реваскуляризации (баллонной ангиопластике со стентированием или без него), при тромболитической терапии;
  • Острый коронарный синдром без стойкого подъема сегмента ST на ЭКГ, включая нестабильную стенокардию и инфаркт миокарда без подъема сегмента ST на ЭКГ.

Кроме того, Гепарин применяют для:

  • Профилактики свертывания крови при гемотрансфузии, гемодиализе и в системах экстракорпоральной циркуляции (при цитаферезе, гемосорбции и экстракорпоральном кровообращении при операции на сердце);
  • Обработки периферических венозных катетеров.

Гель Гепарин, по инструкции, предназначен для профилактики и лечения:

  • Травм и ушибов (в т.ч. суставов, сухожилий, мышечной ткани);
  • Подкожных гематом;
  • Локализованных инфильтратов и отеков;
  • Слоновости;
  • Поверхностного перифлебита;
  • Тромбофлебита поверхностных вен;
  • Лимфангита;
  • Поверхностного мастита;
  • Постинъекционного и постинфузионного флебита.

Противопоказания

Системное применение Гепарина противопоказано при:

  • Беременности и кормлении грудью;
  • Гепарин-индуцированной тромбоцитопении (с тромбозом или без него) в настоящее время или в анамнезе;
  • Кровотечениях (кроме случаев, когда польза превышает потенциальный риск);
  • Повышенной чувствительности к гепарина натрию и любому вспомогательному компоненту препарата.

В виде инъекций Гепарин с осторожностью назначают при поливалентной аллергии (включая бронхиальную астму), а также при патологических состояниях с высоким риском кровотечения, таких как:

  • Геморрагический инсульт;
  • Варикозное расширение вен пищевода, в том числе при циррозе печени;
  • Острый и подострый инфекционный эндокардит;
  • Злокачественные новообразования;
  • Расслаивание аорты;
  • Аневризма сосудов головного мозга;
  • Геморрой;
  • Тяжелая неконтролируемая артериальная гипертензия;
  • Язвенный колит;
  • Эрозивно-язвенные поражения ЖКТ;
  • Длительное использование тонкокишечных и/или желудочных дренажей;
  • Геморрагический диатез;
  • Черепно-мозговая травма;
  • Тромбоцитопения;
  • Гемофилия;
  • Лейкоз;
  • Врожденный дефицит антитромбина III;
  • Проведение заместительной терапии препаратами антитромбина III.

Следующие патологические и физиологические состояния также требуют особого наблюдения за пациентом:

  • Возраст старше 60 лет (особенно это касается женщин);
  • Васкулиты;
  • Хроническая почечная недостаточность;
  • Пролиферативная диабетическая ретинопатия;
  • Тяжелые заболевания печени с нарушением белково-синтетической функции;
  • Период после хирургического вмешательства на спинном или головном мозге, на глазах;
  • Недавно перенесенная эпидуральная анестезия или спинальная (люмбальная) пункция;
  • Ранний послеродовый период;
  • Угрожающий аборт;
  • Период менструации;
  • Детский возраст до 3 лет.

Наружно Гепарин запрещено применять при:

  • Гиперчувствительности к компонентам;
  • Травматическом нарушении целостности кожных покровов;
  • Язвенно-некротических процессах.
  • С осторожностью гель следует применять при тромбоцитопении и повышенной склонности к кровоточивости.
  • Раствор Гепарин предназначен для подкожных инъекций (в область живота), для непрерывной внутривенной инфузии или регулярных внутривенных инъекций.
  • Начальная дозировка составляет 5 000 МЕ и всегда вводится внутривенно.
  • Поддерживающие дозы препарата зависят от способа применения:
  • При подкожном введении – по 15000-20000 МЕ каждые 12 часов или 8000-10000 МЕ каждые 8 часов;
  • При регулярных внутривенных инъекциях – по 5000-10000 МЕ каждые 4-6 часов;
  • При непрерывной внутривенной инфузии (Гепарин разводят 0,9% раствором натрия хлорида) – по 1000-2000 МЕ/час (24000-48000 МЕ в сутки).

Начальная доза Гепарина для детей – 75-100 МЕ/кг, вводят препарат внутривенно болюсно в течение 10 минут. В дальнейшем раствор вводят внутривенно капельно в поддерживающих дозировках:

  • Новорожденным до 3-месячного возраста – 25-30 МЕ/кг/в час, в сутки – не более 800 МЕ/кг;
  • Малышам 4-12 месяцев – 25-30 МЕ/кг/в час, в сутки – не более 700 МЕ/кг;
  • Детям старше 1 года – 18-20 ME /кг/ч, в сутки – до 500 MЕ/кг.

Наружно гель Гепарин наносят на пораженные участки в количестве 0,5-1 г (3-10 см) от 1 до 3 раз в сутки.

Длительность лечения врач определяет индивидуально.

Побочные действия

Возможные побочные эффекты при системном применении Гепарина:

  • Повышение АД, эозинофилия;
  • Аллергические реакции;
  • Кровотечения из ЖКТ, мочевых путей, операционных ран;
  • Кровоизлияния в различных органах;
  • Головокружение, головная боль;
  • Тошнота, рвота, диарея.

При наружном применении Гепарина возможны гиперемия кожи и аллергические реакции.

Аналоги

  • Раствора – Гепарин-натрий Браун, Гепарин Сандоз, Гепарин-Ферейн, Гепарин Дж;
  • Геля – Гепарин-Акригель 1000, Тромблесс, Лиотон 1000, Лавенум.

Сроки и условия хранения

Хранить препарат следует при температуре до 25 ºС. Срок годности раствора – 3 года, геля – 2 года.

Нашли ошибку в тексте? Выделите ее и нажмите Ctrl + Enter.

Оставьте свой комментарий:

Гепарин : инструкция по применению

Лечение гепарином необходимо проводить под тщательным контролем состояния гемокоагуляции. Исследования состояния свертывания крови производят: в первые 7 суток лечения — не реже 1 раза в 2 суток, далее 1 раз в 3 суток; в первый день послеоперационного периода — не реже 2 раз в сутки, во 2-й и 3-й дни — не реже 1 раза в сутки.

Запрещено вводить гепарин внутримышечно, т.к. возможно образование гематом в месте введения. Раствор гепарина может приобрести желтый оттенок, что не меняет его активности или переносимости. Раствор не должен содержать взвешенных частиц или осадка. Лекарственное средство считается пригодным для использования при наличии этикетки и сохранении герметичности упаковки.

Для разведения гепарина используют только 0.9 % раствор NaCl.

Во время применения гепарина не следует вводить внутримышечно другие лекарственные средства и проводить биопсию органов. Гепарин применяется только в условиях стационара.

  • Введение внутривенных растворов может привести к снижению сывороточных концентраций электролитов, гипергидратации и отеку легких.
  • У лиц с сахарным диабетом введение гепарина может привести к развитию гиперкалиемии.
  • Внезапное прекращение гепаринотерапии может привести к бурной активации тромботического процесса, поэтому дозу гепарина следует уменьшать постепенно с одновременным назначением антикоагулянтов непрямого действия.
  • Исключением являются случаи возникновения тяжелых геморрагических осложнений и индивидуальная непереносимость гепарина.
Читайте также:  В чем разница между стенокардией и тахикардией: описание отличий

C осторожностью следует применять лицам, страдающим поливалентной аллергией (в т.ч.

бронхиальная астма), артериальной гипертензией, при стоматологических манипуляциях, сахарном диабете, эндокардите, перикардите, при внутриматочной контрацепции, активном туберкулезе, лучевой терапии, печеночной недостаточности, хронической почечной недостаточности, у пожилых (старше 60 лет, особенно у женщин).

Кровотечения

Не используйте гепарин при наличии сильного кровотечения, за исключением случаев, когда польза от терапии превышает потенциальный риск. Возможно развитие кровотечения из любого органа у пациентов, получающих гапарин.

Кровоизлияния в надпочечники (с развитием надпочечниковой недостаточности), кровоизлияние в яичники — желтое тело, ретроперитонеальное пространство возникали во время терапии гепарином.

Наиболее высокая частота развития кровотечений была зарегистрирована у пациентов старше 60 лет, особенно у женщин.

  1. Необъяснимое падение гематокрита, падение артериального давления или любой другой необъяснимый симптом должен рассматриваться для исключения кровотечения.
  2. Гепарин натрия следует использовать с особой осторожностью при состояниях, связанных с риском развития кровотечения:
  3. — сердечно-сосудистые – подострый бактериальный эндокардит, тяжелая артериальная гипертензия;
  4. — хирургические – во время и сразу после спинномозговой пункции или спинальной анестезии, хирургические вмешательства на головном мозге, спинном мозге или глазах;
  5. — гематологические – гемофилия, тромбоцитопения, пурпура;
  6. — желудочно-кишечный тракт – язвенные поражения, дренажная трубка, стоящая в желудке или тонкой кишке;

— пациенты с наследственным дефицитом антитромбина III, одновременно получающие терапию недостаточности антитромбина III. С целью снижения риска кровотечения следует уменьшить дозу гепарина.

— другие – менструация, заболевания печени с нарушением гемостаза, тяжелая почечная недостаточность.

Гепарин-индуцированная тромбоцитопения (ГИТ)

На фоне применения гепарина возможно развитие ГИТ. Гепарин-индуцированная тромбоцитопения – редкое, тяжелейшее осложнение терапии гепарином, ведущее к развитию артериальных или венозных тромбозов, тромбоэмболии легочной артерии,  инсульта, инфаркта миокарда, некроза кожи, гангрены конечностей, требующей ампутации, и возможно смерти.

Следует предположить возникновение гепарин-индуцированной тромбоцитопении, если количество тромбоцитов не превышает 100000/мм3 и/или если наблюдается снижение количества тромбоцитов на 30-50% по сравнению с предыдущим анализом крови. ГИТ может развиться в течение нескольких недель после прекращения терапии гепарином.

Рекомендуется определять количество тромбоцитов до начала лечения и на протяжении всего курса лечения. Мониторинг количества тромбоцитов необходим независимо от показаний, по которым назначается препарат, и его дозирования.

  • Если количество тромбоцитов ниже 100000/мм3, а также в случае развития тромбоза, следует прекратить терапию гепарином, оценить вероятность развития ГИТ и, при необходимости, назначить альтернативный антикоагулянт.
  • Гепаринорезистентность
  • Резистентность к гепарину может наблюдаться при лихорадке, тромбозе, тромбофлебите, инфаркте миокарда, раке, в послеоперационном периоде, у пациентов с дефицитом антитромбина III.
  • Гиперчувствительность к гепарину

Пациентам с известной гиперчувствительностью к гепарину препарат следует вводить только в угрожающих жизни состояниях. Необходимо использовать с осторожностью у пациентов с аллергическими реакциями в анамнезе.

Бензиловый спирт

В состав лекарственного средства входит бензиловый спирт, применение которого связано с развитием нежелательных реакций у педиатрических пациентов. Минимальная концентрация бензилового спирта в крови, при которой возможно развитие нежелательных явлений, неизвестна.

  1. Канцерогенез, мутагенез
  2. Клинические исследования не проводились.
  3. Лабораторные тесты
  4. Лечение гепарином необходимо проводить под тщательным контролем состояния гемокоагуляции.
  5. В течение всего курса терапии гепарином рекомендуется проводить тесты на скрытую кровь в стуле, определять количество тромбоцитов, гематокрит.
  6. Применение у лиц пожилого возраста

У лиц пожилого возраста (старше 60 лет), особенно у женщин, существует повышенный риск развития кровотечений. Дозы для данной категории пациентов должны быть снижены.

  • Применение у детей
  • Адекватные и хорошо контролируемые клинические исследования применения гепарина у детей не проводились.
  • Применение в период беременности и грудного вскармливания

Нет адекватных и хорошо контролируемых исследований по применению гепарина у беременных женщин. В опубликованных исследованиях применения гепарина в период беременности не было выявлено повышенного риска развития неблагоприятного воздействия препарата на плод.

 Гепарин не проникает через плаценту и побочное влияние на плод маловероятно.

Нет известных неблагоприятных исходов, связанных с воздействием на плод бензилового спирта, входящего в состав препарата, тем не менее, он может вызвать серьезные побочные эффекты и смерть при внутривенном введении новорожденным и младенцам.

В исследовании, проведенном на крысах и мышах, тератогенных эффектов выявлено не было. Гепарин не проникает в материнское молоко. Бензиловый спирт, входящий в состав лекарственного средства, может проникнуть с грудным молоком в организм ребенка.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Пациентам, у которых при применении гепарина возникает головокружение и головные боли, не рекомендуется управлять транспортными средствами и заниматься потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.

Гепарин

Heparin

Активное вещество: Гепарин натрия -5000 МЕ

Вспомогательные вещества: бензиновый спирт (спирт бензиновый) — 9,0 мг, натрия хлорид — 3,4 мг, вода для инъекций — до 1 мл.

Бесцветная или светло-жёлтого цвета прозрачная жидкость.

Антикоагулянтное средство прямого действия

Антикоагулянт прямого действия, относится к группе среднемолекулярных гепаринов, замедляет образование фибрина. Антикоагулянтный эффект обнаруживается in vitro и in vivo, наступает непосредственно после внутривенного применения.

  • Механизм действия гепарина основан прежде всего на связывании его с антитромбином III -ингибитором активированных факторов свёртывания крови: тромбина, IXa, Ха, ХIа, ХIIа (особенно важной является способность ингибировать тромбин и активированный фактор X).
  • Гепарин нарушает переход протромбина в тромбин, угнетает тромбин и останавливает образование фибрина из фибриногена, а так же в некоторой степени уменьшает агрегацию тромбоцитов.
  • Увеличивает почечный кровоток; повышает сопротивление сосудов мозга, уменьшает активность мозговой гиалуронидазы, активирует липопротеинлипазу и обладает гиполипидемическим действием.

Снижает активность сурфактанта в лёгких, подавляет чрезмерный синтез альдостерона в коре надпочечников, связывает адреналин, модулирует реакцию яичников на гормональные стимулы, усиливает активность паратгормона. В результате взаимодействия с ферментами может увеличивать активность тирозингидроксилазы мозга, пепсиногена, ДНК-полимеразы и снижать активность миозиновой АТФазы, пируваткиназы, РНК-полимеразы, пепсина.

У больных с ишемической болезнью сердца (в комбинации с ацетилсалициловой кислотой) снижает риск развития острых тромбозов коронарных артерий, инфаркта миокарда и внезапной смерти. Уменьшает частоту повторных инфарктов и летальность больных, перенесших инфаркт миокарда.

  1. В высоких дозах эффективен при тромбоэмболиях легочной артерии и венозном тромбозе, в малых — для профилактики венозных тромбоэмболий, в том числе после хирургических операций.
  2. При внутривенном введении свёртывание крови замедляется почти сразу, при внутримышечном — через 15-30 мин, при подкожном — через 20-60 мин, после ингаляции максимум эффекта -через сутки; продолжительность антикоагуляционного эффекта соответственно — 4-5, 6, 8 ч и 1-2 нед, терапевтический эффект — предотвращение тромбообразования — сохраняется значительно дольше.
  3. Дефицит антитромбина III в плазме или в месте тромбоза может снизить антитромботический эффект гепарина.

После подкожного введения ТCmax — 4-5 ч. Связь с белками плазмы — до 95 %, объём распределения очень маленький — 0.06 л/кг (не покидает сосудистое русло из-за сильного связывания с белками плазмы). Не проникает через плаценту и в грудное молоко.

Интенсивно захватывается эндотелиальными клетками и клетками мононуклеарно-макрофагальной системы (клетками ретикуло-эндотелиальной системы), концентрируется в печени и селезенке.

При ингаляционном способе введения поглощается альвеолярными макрофагами, эндотелием капилляров, больших кровеносных и лимфатических сосудов: эти клетки являются основным местом депонирования гепарина, из которого он постепенно высвобождается, поддерживая необходимую концентрацию в плазме.

Метаболизируется в печени с участием N-десульфамидазы и гепариназы тромбоцитов, включающейся в метаболизм гепарина на более поздних этапах.

Участие в метаболизме тромбоцитарного фактора IV (антигепаринового фактора), а также связывание гепарина с системой макрофагов объясняют быструю биологическую инактивацию и кратковремен-ность действия.

Десульфатированные молекулы под воздействием эндогликозидазы почек превращаются в низкомолекулярные фрагменты. Период полувыведения препарата -1-6 ч (в среднем -1.

5 ч); увеличивается при ожирении, печёночной и/или почечной недостаточности; уменьшается при тромбоэмболии легочной артерии, инфекциях, злокачественных опухолях. Выделяется почками, преимущественно в виде неактивных метаболитов, и только при введении высоких доз возможно выведение (до 50 %) в неизменённом виде. Не выводится посредством гемодиализа.

Читайте также:  Повышение артериального давления и температуры тела до 37 и выше

Профилактика и терапия: тромбоз глубоких вен, тромбоэмболия легочной артерии (в том числе при заболеваниях периферических вен), тромбоз коронарных артерий, тромбофлебиты, нестабильная стенокардия, острый инфаркт миокарда, мерцательная аритмия (в том числе сопровождающаяся эмболизацией), ДВС-синдром, профилактика и терапия микротромбообразования и нарушения микроциркуляции, тромбоз почечных вен, гемолитикоуремический синдром, митральный порок сердца (профилактика тромбообразования), бактериальный эндокардит, гломерулонефрит, волчаночный нефрит. Профилактика свёртывания крови во время операций с использованием экстракорпоральных методов кровообращения, при проведении гемодиализа, гемосорбции, перитонеального диализа, цитафереза, форсированного диуреза, при промывании венозных катетеров. Гиперчувствительность к гепарину, заболевания, сопровождающиеся повышенной кровоточивостью (гемофилия, тромбоцитопения, васкулит и др.), кровотечение, аневризма сосудов головного мозга, расслаивающая аневризма аорты, геморрагический инсульт, антифосфолипидный синдром, травма (особенно черпно-мозговая), неконтролируемая артериальная гипертензия, эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта; цирроз печени, сопровождающийся варикозным расширением вен пищевода; менструальный период, угрожающий выкидыш, роды (в том числе недавние), недавно проведенные хирургические вмешательства на глазах, мозге, предстательной железе, печени и желчных путях, состояние после пункции спинного мозга, беременность, период лактации. Лицам, страдающим поливалентной аллергией (в том числе бронхиальная астма); артериальная гипертензия, стоматологические манипуляции, сахарный диабет, эндокардит, перикардит, ВМК, активный туберкулёз, лучевая терапия, печёночная недостаточность, хроническая почечная недостаточность, пожилой возраст (старше 60 лет, особенно женщины).

Гепарин назначают в виде непрерывной внутривенной инфузии или в виде регулярных внутривенных инъекций, а также подкожно (в область живота).

С профилактической целью — подкожно, по 5000 МЕ/сут, с интервалами в 8-12 ч.

Обычным местом для п/к инъекций является передне-латеральная стенка живота (в исключительных случаях вводят в верхнюю область плеча или бедра), при этом используют тонкую иглу, которую следует вводить глубоко, перпендикулярно, в складку кожи, удерживаемую между большим и указательным пальцем до окончания введения раствора.

Следует каждый раз чередовать места введения (во избежание формирования гематомы). Первую инъекцию необходимо осуществлять за 1-2 ч до начала операции; в послеоперационном периоде вводить в течение 7-10 дней, а в случае необходимости — более длительное время.

  • Начальная доза гепарина, вводимого в лечебных целях, обычно составляет 5000 МЕ и вводится внутривенно, после чего лечение продолжают, используя внутривенные инфузии. Поддерживающие дозы определяются в зависимости от способа применения:
  • — при непрерывной внутривенной инфузии назначают по 1000-2000 МЕ/ч (24000-48000 МЕ/сут), разводя гепарин в 0.9 % растворе натрия хлорида;
  • — при периодических внутривенных инъекциях назначают по 5000-10000 МЕ гепарина каждые 4 ч.

Взрослым при тромбозах лёгкой и умеренной степени тяжести препарат назначают внутривенно в дозе 40000-50000 МЕ/сут, разделённой на 3-4 раза; при тяжёлом тромбозе и эмболии -внутривенно в дозе 80000 МЕ/сут, разделённой на 4 раза с интервалом 6 ч.

По жизненным показаниям внутривенно вводят однократно 25000 МЕ (5 мл), затем по 20000 МЕ каждые 4 ч до достижения суточной дозы 80000 — 120000 МЕ. При внутривенном капельном вливании к суточному объёму инфузионного раствора необходимо добалять не менее 40000 МЕ гепарина.

Дозы гепарина при внутривенном введении подбирают так, чтобы активированное частичное тромбопластиновое время (АЧТВ) было — в 1.5-2.5 раза больше контрольного.

При подкожном введении малых доз (5000 МЕ 2-3 раза в день) для профилактики тромбообразования регулярного контроля АЧТВ не требуется, т.к. оно увеличивается незначительно.

Непрерывная внутривенная инфузия является наиболее эффективным способом применения гепарина, лучшим, чем регулярные (периодические) инъекции, т.к. обеспечивает более стабильную гипокоагуляцию и реже вызывает кровотечения.

При проведении экстракорпорального кровообращения вводят в дозе 140-400 МЕ/кг или по 1500-2000 МЕ на 500 мл крови. При гемодиализе вначале вводят внутривенно 10000 МЕ, затем в середине процедуры — ещё 30000-50000 МЕ. Для лиц пожилого возраста, особенно женщин, дозы должны быть снижены.

Детям препарат вводят внутривенно капельно: в возрасте 1-3 мес — 800 МЕ/кг/сут, 4-12 мес — 700 МЕ/кг/сут, старше 6 лет — 500 МЕ/кг/сут под контролем АЧТВ.

Аллергические реакции: гиперемия кожи, лекарственная лихорадка, крапивница, ринит, ф кожный зуд и ощущение жара в подошвах, бронхоспазм, коллапс, анафилактический шок.

Головокружение, головные боли, тошнота, снижение аппетита, рвота, диарея.

Тромбоцитопения (6 % больных). Реакции первого типа, как правило, проявляются в мягкой форме и исчезают после прекращения терапии; тромбоцитопения имеет тяжёлое течение и может быть смертельной.

На фоне гепарин-индуцированной тромбоцитопении возникают некроз кожи, артериальные тромбозы, сопровождающиеся развитием гангрены, инфаркта миокарда, инсульта. При развитии тяжёлой тромбоцитопении (снижение количества тромбоцитов в 2 раза от первоначального числа или ниже 100 тыс./мкл) необходимо срочно прекратить применение гепарина.

  1. На фоне длительного применения — остеопороз, спонтанные переломы костей, кальцификация мягких тканей, гипоальдостеронизм, преходящая алопеция, увеличение активности «печеночных» трансаминаз.
  2. Местные реакции: раздражение, боль, гиперемия, гематома и изъязвления в месте введения, кровотечение (риск может быть сведен до минимума при тщательной оценке противопоказаний, регулярном лабораторном контроле свёртывания крови и точной дозировке).
  3. Типичными являются кровотечения из желудочно-кишечного тракта и мочевых путей, кровотечение в месте введения, в областях, подвергающихся давлению, из операционных ран, а также кровоизлияния в других органах (надпочечники, жёлтое тело, ретроперитонеальное пространство).

Симптомы: признаки кровотечения.

Лечение: при малых кровотечениях, вызванных передозировкой гепарина, достаточно прекратить его применение.

При обширных кровотечениях избыток гепарина нейтрализуют протамина сульфатом (1 мг протамина сульфата на 100 МЕ гепарина).

Надо иметь в виду, что гепарин быстро выводится, и если протамина сульфат назначен через 30 мин после предыдущей дозы гепарина, нужно ввести только половину необходимой дозы; максимальная доза протамина сульфата составляет 50 мг.

Гемодиализ неэффективен.

  • Действие гепарина усиливают некоторые антибиотики (снижают образование витамина K кишечной микрофлорой), ацетилсалициловая кислота, дипиридамол, нестероидные противовоспалительные препараты и другие лекарственные средства, снижающие агрегацию тромбоцитов (остающихся основным механизмом гемостаза у больных на фоне лечения гепарином), непрямые антикоагулянты, лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию.
  • Ослабляют — антигистаминные лекарственные средства, фенотиазины, сердечные гликозиды, никотиновая кислота, этакриновая кислота, тетрациклины, алкалоиды спорыньи, никотин, нитроглицерин (внутривенное введение), тироксин, адренокортикотропный гормон, щелочные аминокислоты и полипептиды, протамин.
  • Нельзя смешивать в одном шприце с другими лекарственными средствами.

Гепарин нельзя вводить внутримышечно, т.к. возможно образование гематом в месте введения. Раствор гепарина может приобрести жёлтый оттенок, что не меняет его активности или переносимости.

При назначении гепарина в лечебных целях его доза подбирается в зависимости от значения АЧТВ.

Во время применения гепарина не следует вводить внутримышечно другие лекарственные средства и проводить биопсию органов.

Для разведения гепарина используют только 0.9 % раствор натрия хлорида.

Хотя гепарин не проникает в грудное молоко, назначение его кормящим матерям в отдельных случаях вызывало быстрое (в течение 2-4 нед) развитие остеопороза и повреждение позвоночника.

Раствор для инъекций по 5 мл во флаконах из нейтрального стекла или по 1, 2, 5 мл в ампулах нейтрального стекла.

5 флаконов с инструкцией по применению помещают в пачку из картона или контейнер полистирольный.

5 флаконов помещают в контурную ячейковую упаковку из плёнки поливинилхлоридной. 1 или 2 контурные ячейковые упаковки с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

  1. 50 флаконов с равным количеством; инструкций по применению помещают в; коробку из картона для поставки в стационары.
  2. 5 или 10 ампул с инструкцией по применению помещают в коробку из картона.
  3. 5 ампул помещают в контурную ячейковую упаковку из плёнки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной или без фольги.

1 или 2 контурные ячейковые упаковки с инструкцией по применению помещают в пачку из картона. В каждую коробку или пачку с ампулами вкладывают скарификатор ампульный, В случае использования ампул с кольцом; излома или с надрезом и точкой излома скарификатор ампульный не вкладывают.

В сухом, защищённом от света месте при температуре от 8 до 25 °C. Хранить в местах, недоступных для детей. 4 года. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Оставьте комментарий

Ваш e-mail не будет опубликован. Обязательные поля помечены *