Сердечный гликозид для лечения хронической сердечной недостаточности

Сердечная недостаточность – широко распространенное заболевание. Успех лечения зависит от своевременной диагностики и правильно подобранных препаратов.

Сердечный гликозид – лекарство растительного или синтетического происхождения — применяется  для лечения хронической сердечной недостаточности, составляет основу медикаментозной терапии.

Это препараты, повышающие  сокращаемость сердечной мышцы и оказывающие благоприятное воздействие на работу сердечно-сосудистой системы.

Сердечный гликозид для лечения хронической сердечной недостаточности

Как действуют сердечные гликозиды

Сердечные гликозиды содержатся в наперстянке, ландыше, строфанте, горицвете, активно использующихся фармацевтической промышленностью.

При использовании подобных препаратов, удается  добиться увеличения сердечных сокращений при минимальной потребности в кислороде. Применение подобных препаратов обеспечивает сужение артерий и вен, что является их особенностью.

Такое положение требует внимательного, медленного введения лекарственных средств.

Попадая в организм, гликозиды соединяются с водой, провоцируя синтез агликонов и гликанов. Гликаны не влияют на работу сердечной мышцы, но способствуют быстрому растворению и соединению гликозидов с плазмой. Проще говоря, гликаны обеспечивают быстрое проникновение гликозидов непосредственно в сердечные ткани, что обеспечивает ускоренное действие препарата.

Сердечный гликозид для лечения хронической сердечной недостаточности

  • вещества накапливаются, а не выводятся из организма;
  • обеспечивается длительное воздействие на миокард;
  • использование гликозидов обеспечивает длительный гематоэнцефалический эффект.

Чем прочнее происходит соединение гликозидов с белками плазмы, тем длительнее эффект воздействия. Это быстро ощущает пациент на функциях своей сердечно-сосудистой системы. Сокращается количество сердечных сокращений, нормализуется давление. Сердце работает более спокойно, так как замедляется сердечный ритм.

Важно! Гликозиды имеются в каждой аптеке в свободном доступе. Прилагаемая инструкция предназначена только для медицинского персонала. Самостоятельный прием запрещен!

Наиболее популярным растением, используемым при производстве гликозидов, является строфант гладкий. Вытяжку из этой многолетней лианы используют при изготовлении таблеток, инъекционных растворов. Подобные лекарства не содержат посторонних примесей. Несмотря на это, ассортимент их достаточно обширен.

Назначение гликозидов осуществляется лечащим врачом после тщательного диагностического обследования. Особенно важно сдать анализы на совместимость, чтобы исключить серьезные побочные эффекты. Дозировка и методы введения определяются только врачом.

Гликозиды в природе

Сердечный гликозид для лечения хронической сердечной недостаточности

  • «Дигоксин».
  • «Дигитоксин».
  • «Ацетилдигитоксин».
  • «Целанид».

Существует ряд препаратов, получаемых из других растительных компонентов, это:

  • «Адонизид», получаемый из горицвета.
  • «Коргликон» –из майского ландыша.
  • «Галеновый порошок» – из пурпурной наперстянки, но с добавлением балластных веществ.

  Сердечная недостаточность причины и другое

Галеновый порошок содержит сапонины, способные вызывать раздражение слизистой желудочно-кишечного тракта, что отображается на скорости усвоения препарата. Независимо от этого все гликозиды имеют единую химическую формулу.

Лечение  гликозидами

Лечение гликозидами начинается с назначения больших доз, поэтому обычно происходит в условиях стационара.

Осуществляется постоянный контроль над сердечной деятельностью и числом сердечных сокращений.  После введения препаратов отмечается заметное снижение функциональной деятельности сердца: количество сокращений резко уменьшается. На протяжении недели, после первой большой дозы, вводят меньшее количество для поддержания эффекта.

Если пациент проходил подобный курс терапии, то повторный назначают с осторожностью.

Это необходимо учитывать, так как высокая концентрация препарата после первого введения длительное время сохраняется в организме.

Но отменять назначение нежелательно, так как терапия с использованием гликозидов проводится пациентам с сердечной недостаточностью регулярно на протяжении длительного периода с небольшими перерывами.

Введение препаратов осуществляется обычно перорально. Внутривенное введение происходит в тот момент, когда пациент нуждается в экстренной помощи,  и если прием лекарства отрицательно сказывается на работе желудочно-кишечного тракта.

Важно! Введение гликозидов  внутривенно выгоднее, так как воздействие на миокард происходит быстрее, и ЖКТ не подвергается дополнительной нагрузке. Воздействие препарата на миокард напрямую зависит от его концентрации в крови. В медицине это определяется несколькими категориями, именуемыми как эффект воздействия:

  1. Отрицательный эффект возможен при негативном воздействии на блуждающий нерв.
  2. Инотропный, или положительный эффект, возможен при повышенном содержании в мышцах сердца ионов кальция.
  3. Отрицательныйдромотропный эффект – медленная передача импульсов.
  4. Положительныйбатмотропный эффект возникает при передозировке, что ведет к аритмии сердечных желудочков.

Виды сердечных гликозидов

Сердечный гликозид для лечения хронической сердечной недостаточности

Некоторые пациенты, страдающие сердечной недостаточностью, впадают в панику, узнав, что для лечения их сердец предлагаются сильнейшие яды. Но фармакологическая промышленность, используя новейшие методы и технологии, способна синтезировать их в необходимые для нормальной сердечной деятельности вещества.

Никакой замены этому пока не найдено. Но этот факт должен насторожить пациентов, решивших заняться самолечением. Эффект может быть противоположный, ведь введение препаратов замедляет работу сердца и снижает количество сердечных сокращений. Только в назначении врача можно быть уверенным и рассчитывать на положительное воздействие предложенных препаратов. Среди них:

  1. «Адонизид». В его основе вытяжка из горицвета весеннего. Нормализует сердечную деятельность, снижает давление.
  2. «Дигален-нео». Препарат нового поколения. Быстро нормализует работу сердечно-сосудистой системы.
  3. «Гербион». Сердечные капли, способные быстро нормализовать количество сердечных сокращений, кровяное давление, обеспечивает полный выброс крови из желудочков.
  4. «Коргликон». Изготовлен из ландыша, быстро нормализует сердечную деятельность.

Препаратов множество, и все они призваны нормализовать работу сердца человека, страдающего сердечной недостаточностью. Но назначение делается только лечащим врачом.

Показания к применению

Сердечный гликозид для лечения хронической сердечной недостаточности

  • мерцательная аритмия;
  • декомпенсация в хронической форме;
  • высокая частота сердечных сокращений;
  • наджелудочковая тахикардия;
  • трепетание предсердий.

Первоначальная доза высокая, и после первого введения проводится анализ состояния. Если симптоматика улучшается, количество сердечных сокращений падает и нормализуется, терапия может быть продолжена. При отрицательной реакции пациенту назначают препараты, содержащие магний и калий.

 Прием гликозидов связан  с определенным риском. Поэтому необходимо придерживаться рекомендованных доз.

Передозировка или отравление гликозидами

Несмотря на все предупреждения медиков об опасности подобных препаратов, отравления после передозировки случаются. Больной ощущает аритмию, регистрируются тошнота и рвота. Известны тяжелые случаи, приведшие к остановке сердца. Такая же реакция организма возможна при аллергической реакции на компонент препарата.

Если подобное произошло, требуется незамедлительная помощь в условиях стационара. Больному делается промывание желудка, после чего назначаются антитоксины. Пациент находится в стационаре под наблюдением на протяжении нескольких дней. Усложняется ситуация тем, что больным сердечной недостаточностью противопоказаны многие препараты. Например, «Атропин» и «Адреналин».

Отравление гликозидами и их передозировка отмечаются крайне редко. Это возможно только при невыполнении рекомендаций, данных врачом. Не менее опасна ситуация, когда лекарства становятся доступными для детей. Проводя лечение в домашних условиях, следует хранить лекарства в недоступных местах.

Важно знать! Лечение сердечной недостаточности гликозидами предусматривает полный покой и сбалансированную диету.

Лечение хронической сердечной недостаточности гликозидами

Хроническая сердечная недостаточность (ХСН) – распространенный клинический синдром, для которого характерны повреждение миокарда и нарушение нормальной циркуляции крови.

Лечение этого заболевания осуществляется посредством медикаментозных и немедикаментозных инструментов, реализуемых одновременно, вне зависимости друг от друга.

Важнейшим фармакологическим продуктом при борьбе с недостаточностью функции сердца являются гликозиды.

Сердечные гликозиды – группа препаратов природного и синтетического происхождения, оказывающих избирательное тонизирующее влияние на сердечную мышцу. Эти средства условно относят к медикаментозным ядам, обладающим интенсивным воздействием. В большинстве случаев только эти вещества могут качественно улучшить жизнь больных с сердечной недостаточностью.

Механизм действия

Активность мышцы миокарда на клеточном уровне зависит от такого фактора, как расщепление аденозинтрифосфорной кислоты (АТФ). Процесс распада АТФ отвечает за мембранный транспорт кислорода и питательных веществ. Если эта взаимосвязь нарушается, то сердечная деятельность приобретает патологические черты. Особенно страдает сократительная функция сердца.

Сердечный гликозид для лечения хронической сердечной недостаточности

Механизм действия гликозидов построен на том, что при связывании их с атомами аденозинтрифосфорной кислоты способность к расщеплению уменьшается, соответственно, электролитный обмен замедляется. Это приводит к тому, что клеткам становится необходимо намного меньше энергетического ресурса для нормального функционирования и более эффективного сокращения органа.

Препараты описываемой группы не стимулируют напрямую работу сердечной мышцы, так как миокард при ХСН не имеет возможности полноценно сокращаться и выталкивать нужные объемы крови. В результате распада лекарства образуются такие вещества, как гликоны и агликоны, оказывающие следующее влияние на функционирование органа:

  • снижение частоты сокращений мышцы, но при этом увеличение их интенсивности;
  • предотвращение развития отечных и застойных состояний;
  • нормализация показателей давления.

Сердечные гликозиды при недостаточности помогают контролировать сократительную функцию желудочков и существенно снижают риски развития осложнений заболевания в виде желудочкового трепетания.

Классификация сердечных гликозидов

Сердечные гликозиды для лечения хронической сердечной недостаточности имеют несколько форм и разделяются на три типа согласно скорости возникновения эффекта и продолжительности его сохранения.

Читайте также:  Болит сердце от курения: почему и что делать

Обзор средств пролонгированного действия

Препараты длительного действия относятся к числу средств с наиболее долгим сохранением результата. Данная эффективность обосновывается способностью медикаментов накапливаться в организме.

Препараты в таблетках начинают работать через 7–8 часов с момента приема, лекарства в капельной или инъекционной форме — через полтора часа. Продолжительность результата работы средства с пролонгированным действием составляет до трех недель.

Производят препараты данной группы на основе наперстянки пурпурной.

Самым ярким представителем «долгих» гликозидов является «Дигитоксин». Это продукт, оказывающий сильное кардиотоническое действие, он обладает яркими кумулятивными свойствами, снижает частоту сердечных сокращений. Препарат выпускается в форме свечей и таблеток, которые быстро всасываются в желудочно-кишечном тракте. Максимальный эффект достигается через 12 часов с момента приема лекарства.

Сердечный гликозид для лечения хронической сердечной недостаточности

Препараты со средней продолжительностью действия

Вторая группа – медикаменты, эффект от которых имеет среднюю интенсивность и продолжительность. Результат зависит от способа и формы получения гликозидов организмом. Наиболее быстрый и действенный – внутривенные инъекции, их оптимальная концентрация в крови достигается по истечении четверти часа, а эффект длится несколько дней.

При приеме гликозидов среднего действия в форме таблеток положительного изменения состояния можно ожидать через 4–5 часов, что может сохраняться от двух до трех суток. Показать то, что конкретный фармакологический продукт относится к препаратам средней продолжительности, может состав: такие медикаменты производят на основе наперстянки ржавой и горицвета.

В список продуктов данной группы входят:

  • «Дигоксин» – гликозид средней длительности действия, обладающий кардиостимулирующими и антиаритмическими свойствами. Средство увеличивает систолический и ударный объем сердечной мышцы, снижает атриовентрикулярную проводимость и частоту сердцебиений. Среди фармакологических свойств следует выделить выраженный диуретический и сосудорасширяющий эффект. Медикамент предотвращает развитие отеков и застойных явлений.
  • «Медилазид» – гликозид средней продолжительности, позволяющий сократить частоту сердечных сокращений в совокупности с повышением их эффективности. Улучшает качество ритма, снижает артериальное давление, обладает тромботическим свойством. Всасывается уже через 10–15 минут после попадания в организм, имеет высокую продолжительность действия, интенсивность которого увеличивается за счет кумуляции вещества в крови при прохождении курса.

Экстренная помощь

Третья группа гликозидов для сердца – средства для оказания срочной помощи, обычно на основе ландыша и строфанта.

Их особенность в быстро наступающем, но кратковременном эффекте, что позволяет справиться с острым приступом. Внутривенная инъекция дает результат в среднем через 5 минут и сохраняет его до 2 суток.

Для получения большей продолжительности врачом может быть введена увеличенная доза.

Сердечный гликозид для лечения хронической сердечной недостаточности

К данной категории относятся:

  • «Коргликон» выпускается в форме раствора для внутривенного введения в ампулах. Активный компонент представлен очищенным гликозидом из листьев майского ландыша. Препарат предназначен лечить аритмию мерцательного типа, трепетание предсердий, состояние ХСН, острую недостаточность левого желудочка. Раствор назначается для медленного (на протяжении 3–4 минут) внутривенного введения по 0,5–1 мл дважды в день.
  • «Строфантин» – препарат на основе растения строфант, выпускаемый в форме раствора для внутривенного введения. Требует медленного, постепенного попадания в кровоток. Одну инъекцию делают до 4 минут, так как быстрая реализация процедуры может привести к шоку. В числе показаний к использованию – экстренная помощь при острых нарушениях сердечного ритма, мерцательной аритмии и запущенной стадии сердечной недостаточности.

Показания к использованию

Группа препаратов сердечных гликозидов применяется с целью улучшения состояния и качества жизни пациентов с проблемами  недостаточности функции сердца в хронической форме. Общее назначение средств обуславливает перечень конкретных диагнозов, при которых врачи прописывают терапию:

  • сердечная недостаточность, спровоцированная или сопровождающаяся аритмией в мерцательной форме, трепетанием предсердий;
  • дополнение лечения диуретиками и ингибиторами АПФ при колебаниях синусового ритма;
  • нарушение сократительной функции левого желудочка при недостаточности терапии другими препаратами.

В прочих случаях терапия ХСН гликозидами на сегодняшний день не используется из-за потенциальных опасностей. Назначение начинается с минимальной дозировки и под контролем лечащего врача. При необходимости производится постепенное увеличение количества препарата.

При назначении сердечных гликозидов кардиолог опирается на ряд параметров состояния пациента:

  • возраст и вес,
  • наличие аритмии,
  • состояние фильтрующей функции мочевыводящей системы,
  • присутствие дополнительных заболеваний, помимо ХСН.

Сердечный гликозид для лечения хронической сердечной недостаточности

Существующие противопоказания

Отказаться от использования рассматриваемых средств необходимо при наличии у пациента следующих противопоказаний:

  • гиперкалиемия,
  • малокровие,
  • зоб щитовидной железы,
  • аллергия на компоненты состава,
  • несвоевременные сокращения сердца или отдельных его камер,
  • патологическое сужение сосудов и полостей сердца,
  • состояния тяжелых функциональных отклонений работы почек и печени,
  • АВ-блокада сердца (нарушение проведения электрического импульса из предсердий в желудочки).

Конкретные препараты могут иметь дополнительные противопоказания, которые также учитываются в терапии.

Опасность передозировки и побочные действия

При правильном назначении и корректном установлении количества лекарственного средства для конкретного пациента удается добиться положительной динамики в состоянии.

Однако препараты группы сердечных гликозидов потенциально опасны. Они могут вызывать сильную интоксикацию организма из-за содержания токсичных экстрактов ядовитых растений.

Отравление имеет место в двух случаях – при нарушении дозировки или длительном неконтролируемом приеме.

К числу возможных побочных симптомов от использования препаратов гликозидной группы относятся:

  • снижение аппетита, чувство тошноты, выход рвотных масс;
  • нарушение сердечного ритма, в редких случаях фибрилляция желудочков;
  • изменение проводимости в предсердиях;
  • ухудшение функционирования мочевыводящей системы;
  • раздражительность, повышенная нервная возбудимость;
  • снижение уровня работоспособности и общее состояние слабости;
  • гинекомастия;
  • патология зрения в виде появления желтых кругов при созерцании источника света.

Острая интоксикация и отсутствие медицинской помощи при отравлении могут привести к летальному исходу: компоненты состава в большой концентрации обостряют недостаточность сердечной функции и провоцируют фибрилляцию желудочков.

(1

Сердечные гликозиды

Термин «сердечные гликозиды» традиционно используется в медицинской практике. Под сердечными гликозидами (СГ) понимают соединения специфической структуры, содержащиеся в некоторых растениях и обладающие особым воздействием на сердечно-сосудистую систему.

Ранее СГ получали из таких растений, как наперстянка, горицвет, ландыш, обвойник, строфант, олеандр и другие. В современной фармацевтике СГ получают полусинтетическим или синтетическим путем.

Фармакологическое действие

СГ изменяют все основные функции сердца. Под их влиянием усиливаются сердечные сокращения, в результате увеличивается объем крови, выбрасываемой в аорту (ударный объем). Ритм сердца замедляется, при этом улучшается приток крови к желудочкам сердца в диастолу. Замедляется проводимость в атриовентрикулярном узле и по пучку Гиса.

Влияние на артериальное давление непостоянно. При пониженном артериальном давлении при улучшении деятельности сердца оно повышается. Если артериальное давление нормальное или повышенное, под действием СГ оно не изменяется.

  • Расширяются сосуды почек, увеличивается количество образовавшейся мочи (диурез).
  • Сужаются коронарные сосуды, что у некоторых больных может ухудшить течение ишемической болезни сердца.
  • СГ оказывают успокаивающее действие на центральную нервную систему.

Показания к применению

Сердечный гликозид для лечения хронической сердечной недостаточностиСердечные гликозиды помогают замедлить ритм при тахисистолическом варианте фибрилляции предсердий.

В последнее время роль СГ в лечении хронической сердечной недостаточности снижается. Они не улучшают прогноз этого состояния и не замедляют его прогрессирование. Тем не менее, эти лекарства улучшают самочувствие пациентов и качество их жизни, уменьшают потребность в стационарном лечении. Для терапии хронической сердечной недостаточности применяется исключительно дигоксин. При этом он должен использоваться в малых дозах, чтобы избежать передозировки. Дигоксин в малых дозах действует скорее как нейрорегулятор. Усиление сердечной деятельности при этом не имеет большого практического значения.
Главным показанием к применению СГ является тахисистолическая форма фибрилляции предсердий (мерцательной аритмии) в сочетании с хронической сердечной недостаточностью. При этом используется свойство СГ замедлять атриовентрикулярную проводимость и уменьшать частоту сердечных сокращений.
Особенно показаны СГ при низкой сократительной способности сердца (фракция выброса менее 25%), значительном расширении его полостей, неишемических причинах сердечной недостаточности.

В некоторых случаях СГ можно использовать в качестве антиаритмических средств при суправентрикулярных тахикардиях.

Противопоказания к применению

  1. СГ не должны применяться при урежении ритма сердца менее 60 в минуту, а также на фоне синоатриальной и атриовентрикулярной блокады любой степени.
  2. Синдром Морганьи-Адамса-Стокса (обморочные состояния, вызванные нарушениями ритма сердца) также является противопоказанием для применения этих лекарств.

  3. СГ при стенокардии напряжения или остром инфаркте миокарда оправданы лишь при сочетании этих заболеваний с выраженной сердечной недостаточностью.
  4. СГ противопоказаны при шоке.

  5. Эти препараты не должны назначаться при пароксизмальной желудочковой тахикардии, аритмиях при передозировке СГ, а также при пароксизмах мерцательной аритмии на фоне синдрома Вольфа-Паркинсона -Уайта.
Читайте также:  Признаки желудочных, вставочных и других экстрасистол на ЭКГ

Побочные эффекты

СГ в небольших дозах переносятся хорошо. При передозировке возможно появление тошноты и рвоты, так как эти средства действуют непосредственно на рвотный центр, а также раздражают слизистую желудка. Может возникнуть нарушение аппетита и понос.

При передозировке возможно нарушение функции нервной системы: бессонница, головная боль, депрессия, беспокойство, нарушение зрения.

Токсические дозы СГ вызывают нарушение сердечной деятельности. Появляется резкая брадикардия (урежение сердечных сокращений). Развивается экстрасистолия, нарушается атриовентрикулярная проводимость. Может возникнуть трепетание желудочков и остановка сердца.

СГ способны накапливаться в организме даже при приеме в небольших дозах. При появлении признаков интоксикации у пациентов, постоянно принимающих эти препараты, необходимо сделать перерыв в лечении, при необходимости назначить препараты калия и антиаритмические средства.

Характеристика наиболее часто применяемых препаратов

Дигоксин

Сердечный гликозид для лечения хронической сердечной недостаточности

Дигоксин достаточно быстро выводится из организма. У него менее выражена склонность к кумуляции (накоплению в тканях). Он хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта, поэтому применяется в форме таблеток. Максимум действия наблюдается через 8 часов после приема внутрь.

Дигоксин применяется преимущественно в терапии тахисистолической формы фибрилляции предсердий. Он используется также при хронической сердечной недостаточности. В виде инъекций препарат назначается для купирования пароксизмов суправентрикулярной тахикардии.

При передозировке возникает тошнота, рвота, потеря аппетита, нарушения ритма сердца и другие побочные явления, характерные для всей группы СГ. Препарат применяют с осторожностью при остром инфаркте миокарда, миокардите и выраженной брадикардии. Он противопоказан при блокадах сердца и интоксикации другими препаратами этой группы.

Строфантин

Сердечный гликозид для лечения хронической сердечной недостаточности

Побочные эффекты препарата – тошнота и рвота, а также нарушения ритма.

Строфантин противопоказан при тяжелых органических заболеваниях сердца и сосудов, остром миокардите, эндокардите, выраженном кардиосклерозе. С осторожностью нужно применять его при тиреотоксикозе в сочетании с предсердной экстрасистолией из-за риска развития фибрилляции предсердий.

Коргликон

Этот препарат содержит гликозиды, выделенные из листьев ландыша. По эффекту он сходен со строфантином, однако инактивируется медленнее и действует дольше.

Сердечный гликозид для лечения хронической сердечной недостаточности

Назначают коргликон внутривенно медленно. Его побочные эффекты и противопоказания те же, что и у строфантина.

C01A — Сердечные гликозиды

Побочные эффекты СГ связаны с передозировкой сердечных гликозидов. Чаще это наблюдается при использовании препаратов наперстянки с выраженной способностью к кумуляции.

Они включают брадикардию, удлинение атриовентрикулярного проведения с развитием блокад различной степени, а также аритмогенный эффект. Однако наибольшую опасность представляет возможность развития гликозидной интоксикации.

Поскольку СГ относятся к лекарственным веществам с низким терапевтическим индексом, даже небольшое превышение их концентрации в месте действия способно вызвать выраженное токсическое действие.

В основе механизма гликозидной интоксикации лежит чрезмерное (более чем на 60%) угнетение мембранной Nа+/К+ — АТФазы миоцитов и нейронов и связанное с этим нарушение транспорта электролитов.

Накопление внутриклеточного кальция, натрия и истощение запасов внутриклеточного калия приводит к изменениям, несовместимым с жизнедеятельностью клетки.

Токсичность СГ трудно предсказать и диагностировать, поскольку начальные симптомы интоксикации носят неспецифический характер, а мониторирование концентраций препаратов в плазме не дает надежных результатов из-за выраженной вариабельности индивидуальной чувствительности к СГ и большого количества факторов, способных изменять их фармакокинетику. Первыми и наиболее частыми симптомами дигиталисной интоксикации являются потеря аппетита, тошнота, слабость, брадикардия. Интоксикация СГ может проявляться каким-либо одним симптомом или совокупностью нарушений функций желудочно-кишечного тракта, ЦНС, сердца или зрения.

Токсические эффекты СГ

  1. Кардиальные нарушения (разнообразные нарушения проводимости и ритма сердца аритмии – желудочковая экстрасистолия, атриовентрикулярная блокада разной степени, чрезмерное замедление желудочкового ритма при фибрилляции предсердий, ускоренный атриовентрикулярный ритм, наджелудочковая и желудочковая тахикардия, мерцание предсердий, фибрилляция желудочков, частичный или полный предсердно-желудочковый блок, мерцание желудочков, корытообразное снижение сегмента ST на ЭКГ).
  2. Экстракардиальные нарушения:
  • Желудочно- кишечные: анорексия, дискомфорт и боли в животе, диспепсические явления (тошнота, рвота, диарея).
  • Психоневрологические: головная боль, утомляемость, слабость, бессонница, спутанность сознания, боль и парестезии в конечностях, беспокойство, апатия, делирий, галлюцинации, редко судороги.
  • Зрительные: выпадение полей зрения, нарушение цветового восприятия.
  • Другие: усиление легочной вентиляции в ответ на гипоксию, редко гинекомастия.

Выраженность токсических эффектов СГ в определенной степени зависит от уровня внеклеточного калия, который препятствует связыванию СГ с Nа+/К+ — АТФазой. Таким образом, повышая уровень внеклеточного калия возможно ослабить действие СГ.

При наиболее частых проявлениях интоксикации (единичные желудочковые экстрасистолы, экстрасистолы из атриовентрикулярного соединения, атриовентрикулярная блокада I степени, брадисистолическая форма фибрилляции предсердий) необходима временная отмена СГ, ЭКГ-контроль и последующая коррекция дозы препарата для избежания повторных нарушений.

При частой желудочковой экстрасистолии и пароксизмах тахиаритмии назначают препараты калия внутривенно даже в отсутствие гипокалиемии. Они противопоказаны при нарушении атриовентрикулярной проводимости и хронической почечной недостаточности.

Для лечения желудочковых аритмий, вызванных дигиталисной интоксикацией и угрожающих нарушением сердечной гемодинамики применяют лидокаин (100 мг внутривенно в виде болюса) и фенитоин (100 мг внутривенно медленно, затем по 100 мг 4—6 р/сут внутрь), оказывающих минимальное действие на проводимость атриовентрикулярного узла.

Антиаритмические лекарственные средства группы хинидина могут быть полезны, но их применение связано с высоким риском развития новых аритмий и блокадой проведения. При наджелудочковых нарушениях ритма применяют β-блокаторы. При атриовентрикулярных блокадах II—III степени вводят атропин (0,5—1 мг внутривенно).

Электроимпульсная терапия при интоксикации СГ малоэффективна. Для устранения дигиталисной интоксикации используют также унитиол или иммунологический способ детоксикации — введение моноклональных антител к сердечным гликозидам, нейтрализующих сам препарат.

Так, к числу антидотов дигоксина относится один из таких препаратов Digoxin immune fab (Digibind).

Дигиталисная интоксикация может развиться не только в результате передозировки ЛС, но и при приеме терапевтических доз вследствие повышенной чувствительности к ним или изменения их фармакокинетики. Многие заболевания и состояния способны изменять чувствительность миокарда к СГ. Выделяют заболевания и состояния, повышающие риск развития дигиталисной интоксикации.

Сердечный гликозид для лечения хронической сердечной недостаточности

Причиной этого в большинстве случаев являются нарушения электролитного баланса и кислотно-основного состояния, которые стимулируют связывание СГ с Na+/K+ — АТФазой.

В результате чрезмерно угнетается регуляция ионного транспорта, что и приводит к развитию симптомов интоксикации.

В других случаях причиной повышения чувствительности к СГ является снижение скорости экскреции или метаболизма препарата, приводящее к повышению его концентрации в крови.

Необходимо иметь в виду, что усиление застойных явлений, как и ишемия миокарда, может усугублять гипоксию и ацидоз и способствовать усилению токсических эффектов СГ.

Если в пожилом возрасте, как правило, требуются меньшие дозы гликозидов, то детям младшего возраста (от 1 мес до 2 лет) для достижения терапевтического эффекта необходимы более высокие дозы, чем взрослым и детям младше 12 лет (в пересчете на единицу массы тела).

Это связано не только с более низкой чувствительностью миокарда детей к СГ, но и с различиями в их кинетике (объем распределения, общий и почечный клиренс). В то же время при лечении недоношенных и новорожденных детей требуются более низкие дозы гликозидов, что, возможно, связано с более низкой клубочковой фильтрацией почек в этом возрастном периоде и накоплением ЛС.

Достижения медикаментозной терапии хронической сердечной недостаточности. Часть 1

Комментарии

  • Опубликовано в журнале:
  • «Российский кардиологический журнал»
  • »» № 6 '99

ОБЗОРЫ ЛИТЕРАТУРЫ Сидоренко Б.А., Преображенский Д.В.
Медицинский центр Управления делами Президента Российской Федерации, Москва

Хроническая сердечная недостаточность (ХСН) является исходом многих сердечно-сосудистых заболеваний. По ракетам, распространенность ХСН в общей популяции составляет 1,5-2,0%, однако среди лиц старше 65 лет она достигает 6-10%.

Несмотря на значительные достижения в лечении сердечно-сосудистых заболеваний, распространенность ХСН не только не снижается, но неуклонно возрастает. Отчасти это связано с постарением населения развитых стран мира в связи с увеличением продолжительности жизни.

Ожидается, что в ближайшие 20-30 лет распространенность ХСН возрастет на 40-60%.

ХСН — это сложный симптомокомплекс с характерными симптомами и признаками, обусловленный в 80-90% случаев дисфункцией левого желудочка. Этиология ХСН существенно изменилась за последние десятилетия. В развитых странах мира ИБС по-прежнему остается главной причиной ХСН.

По сводным данным, касающимся 13 многоцентровых рандомизированных исследований, ИБС была основной причиной ХСН у 68% больных. В одном эпидемиологическом исследовании признаки ИБС были обнаружены у 95% неотобранных больных с ХСН, хотя лишь у половины из них были отчетливые указания на перенесенный инфаркт миокарда в анамнезе.

Читайте также:  Все о асистолии сердца и желудочков

Артериальная гипертензия нередко встречается у больных ИБС с ХСН и может по-прежнему рассматриваться в качестве частого этиологического софактора ХСН [1].

Прогноз при ХСН остается крайне серьезным независимо от ее этиологии. Около 50% больных с ХСН, несмотря на использование комбинированной терапии, умирает в течение 5 лет после появления клинических симптомов. По данным Фремингемского исследования, в течение 5 лет после постановки диагноза умирает 75% мужчин с ХСН и 62% женщин.

Лишь у половины больных с ХСН причиной смерти является рефракторная к терапии сердечная недостаточность. Другая половина больных с ХСН умирает внезапно, в результате желудочковых тахиаритмий.

Внезапная смерть является главным механизмом смерти больных с ХСН II-III функциональным классом (30-80% случаев), однако редко встречается среди больных с ХСН IV ФК (5-30%) [2].

ХСН является одной из наиболее частых причин госпитализации. Так, в США, например, от 5 до 10% всех госпитализаций связано с ХСН. Более того, среди пожилых лиц ХСН — самая частая причина госпитализации.

В Европе, например, ХСН является прямой или косвенной причиной до 70% всех госпитализаций больных старше 70 лет. Ежегодно госпитализируется 20-30% борных с ХСН, причем примерно 1/3 из них нуждается в повторной госпитализации в течение 6-12 месяцев.

Расходы, связанные с госпитализацией, составляют от 2/3 до 3/4 всех расходов на лечение больных с ХСН. Поэтому уменьшение потребности в госпитализации теперь считается одной из важнейших целей лечения больных с ХСН.

С точки зрения здравоохранения гораздо выгоднее предоставлять больным с ХСН эффективные лекарственные препараты (бесплатно или со значительной скидкой) для амбулаторной терапии, чем оплачивать расходы, связанные с их частым и длительным пребыванием в стационаре.

Крупномасштабные рандомизированные исследования, выполненные в 90-е годы, позволили уточнить место различных лекарственных препаратов в медикаментозной терапии больных с ХСН, обусловленной систолической дисфункцией левого желудочка.

В настоящее время четыре группы лекарственных препаратов рекомендуется широко использовать для длительного лечения больных с ХСН: (1) ингибиторы ангиотензин-превращающего фермента (АПФ); (2) петлевые и тиазидные диуретики; (3) сердечные гликозиды; и (4) блокаторы бета-адренергических рецепторов.

По особым показаниям применяются блокаторы альдостероновых рецепторов (спиронолактон, эплеренон), блокаторы АТ1-ангиотензиновых рецепторов (лозартан, валзартан, ирбезартан и др.

), антиаритмические препараты (амиодарон, дофетилид), некоторые прямые вазодилататоры (гидралазин и изосорбида динитрат), антагонисты кальция (амлодипин и др.) и непрямые антикоагулянты [3-4] .

Цель настоящей статьи — рассмотреть результаты рандомизированных контролируемых исследований, в которые изучалось влияние различных лекарственных препаратов на течение и исходы ХСН.

Ингибиторы АПФ

Ингибиторы АПФ играют ключевую роль в длительной терапии больных с систолической дисфункцией левого желудочка независимо от ее этиологии и степени тяжести. Ведь в настоящее время ингибиторы АПФ — единственная группа лекарственных препаратов, о которых известно, что они улучшают выживаемость больных с ХСН [5-6].

Впервые благоприятное влияние ингибитора АПФ эналаприла на прогноз жизни больных с ХСН было продемонстрировано в исследовании CONSENSUS (1987). Как известно, в рандомизированном плацебо-контролируемом исследовании CONSENSUS предполагалось оценить эффективность эналаприла у 256 больных с ХСН IV ФК.

Это исследование было досрочно прекращено после того, как стало очевидным, что смертность в группе больных, леченных эналаприлом, значительно ниже, в контрольной группе. За время наблюдения умерли 68 (54%) больных, получавших плацебо, но лишь 50 (39%) больных, леченных эналаприлом.

Это указывает на достоверное снижение смертности — в среднем на 27%.

В 80-90-е годы было выполнено несколько десятков рандомизированных исследований, которые, в общем, подтвердили результаты исследования CONSENSUS. По сводным данным, применение ингибиторов АПФ снижает смертность больных с ХСН, в среднем на 23%, и уменьшает общее число случаев смерти и госпитализации в связи с декомпенсацией ХСН, в среднем на 35% [7].

Ингибиторы АПФ не только улучшают прогноз жизни больных с ХСН, но значительно уменьшают необходимость в их госпитализации в связи с декомпенсацией. По сводным данным 10 рандомизированных исследований, терапия ингибиторами АПФ длительностью не менее 3 месяцев уменьшает общее число случаев смерти и госпитализации в связи с декомпенсацией ХСН в среднем на 24% (р

Сердечные гликозиды в лечении хронической сердечной недостаточности

8657

Сердечные гликозиды остаются в числе основных средств лечения ХСН, хотя и не находятся (как 20 и более лет назад) во главе этого списка.

Препараты этой группы не улучшают прогноза больных ХСН и не замедляют прогрессирования болезни, но улучшают клиническую симптоматику, качество жизни и снижают потребность в госпитализациях из-за обострения декомпенсации, причем не только при мерцательной аритмии, но и при синусовом ритме (уровень доказанности А). 

Гликозиды имеют три основных механизма действия — положительный инотропный, отрицательный хронотропный и нейромодуляторный эффекты. Хотя это хорошо и давно известный факт, однако повсеместно практические врачи считают главным именно положительное инотропное действие гликозидов, что совершенно не обосновано. 

В настоящее время в клинической практике в подавляющем большинстве случаев используется дигоксин, обладающий оптимальными фармакодинамическими свойствами и доказанной клинической эффективностью (уровень доказанности А).

Применение других гликозидов для длительного лечения больных ХСН (например, лантозида С) не имеет оснований. Этот препарат хуже всасывается в желудочно-кишечном тракте, а соответственно подбор его доз затруднен.

Кроме того, не имеется исследований, подтверждающих его эффективность. 

Применение короткодействующих сердечных гликозидов для внутривенного введения (Строфантин К) крайне ограничено: только в случаях обострения СН на фоне тахисистолической формы мерцания предсердий. И даже в этом случае предпочтительным выглядит восстановление синусового ритма. 

Мощное положительное инотропное действие гликозидов проявляется при их применении в высоких дозах (для дигоксина более 0,375 мг/сут). Однако использование высоких (более 0,375 мг) доз дигоксина чревато развитием интоксикации и является предиктором негативного влияния на прогноз больных ХСН (уровень доказанности А). 

Поэтому дигоксин у больных ХСН всегда должен применяться в малых дозах: до 0,25 мг/сут (для больных с массой тела более 85 кг до 0,375 мг/сут, а при массе тела менее 65 кг — до 0,125 мг/сут). В таких дозировках он действует преимущественно как нейрогормональный модулятор, оказывает слабое положительное инотропное действие и не стимулирует развитие нарушений сердечного ритма. 

При явлениях почечной недостаточности суточная доза дигоксина должна быть уменьшена пропорционально снижению клиренса креатинина (в этих случаях возможно применение дигитоксина). У пожилых больных суточные дозы дигоксина должны быть снижены до 0,0625-0,125 мг (1/4-1/4 г таблетки). 

При мерцательной аритмии дигоксин можно использовать в качестве средства «первой линии» благодаря его способности замедлять атрио-вентрикулярную проводимость и снижать ЧСС (а не из-за положительного инотропного действия). 

При синусовом ритме дигоксин — лишь пятый препарат после иАПФ (АРА), β-АБ, антагонистов альдостерона и мочегонных. Его применение требует осторожности, особенно у пациентов с коронарной патологией и стенокардией.

При применении сердечных гликозидов у женщин чаще, чем у мужчин, возникают интоксикация и риск жизнеугрожающих желудочковых нарушений ритма сердца, что связано с более высокими концентрациями, в частности, дигоксина, создающимися в крови при приеме одинаковых доз (исследование DIG). Поэтому рекомендуется назначать им более низкие дозы и контролировать уровень дигоксина в крови. 

Предикторами успеха лечения гликозидами больных ХСН и синусовым ритмом является низкая ФВ (< 25%), большие размеры сердца (кардиоторакальный индекс > 55%), неишемическая этиология СН.

Предпочтительным является сочетание сердечных гликозидов с β-АБ, при котором лучше контролируется ЧСС, снижается риск опасных для жизни желудочковых нарушений ритма сердца и уменьшается опасность обострения коронарной недостаточности.

Хроническая сердечная недостаточность

Рекомендации ВНОК

Опубликовал Константин Моканов

Оставьте комментарий

Ваш e-mail не будет опубликован. Обязательные поля помечены *

Adblock
detector