Инструкция и показания по применению Торвакарда: дешевые российские аналоги и побочные эффекты

Инструкция и показания по применению Торвакарда: дешевые российские аналоги и побочные эффектыВ настоящее время существует большое количество фармацевтических компаний, производящих лекарственные препараты. Одно и то же лекарство выпускается разными производителями, каждый из которых присваивает ему свое название, так как использование одинаковых запрещено законом (кроме случаев, когда наименование лекарства соответствует его действующему веществу).

Пациенты могут выбрать любой препарат, устраивающий их по качеству и ценовой категории. В этой статье мы рассмотрим аналоги и заменители «Торвакарда», разные по цене, качеству и производимые в разных странах.

Общие сведения о препарате и инструкция по применению

«Торвакард» произведен на основе аторвастатина. Это лекарственное средство, относящееся к современному поколению гиполипидемических препаратов группы статины.

Оно получено в результате многократных клинических испытаний, обладает хорошей эффективностью и относительно хорошей переносимостью лечения. Максимальное проявление эффекта достигается через 1-2 месяца постоянного, беспрерывного лечения.

Только по прошествии этого периода врач делает заключение об эффективности назначенной им терапии. При необходимости корректируется доза для достижения желаемого действия лекарства.

Инструкция и показания по применению Торвакарда: дешевые российские аналоги и побочные эффекты

Действие статинов основано на ингибировании фермента, отвечающая за выработку холестерина печенью (источника около 80% вещества).

Статины – это группа препаратов, которые влияют на процесс образования молекул холестерина в гепатоцитах (печеночных клетках). Все дело в том, что жиры, поступающие в кровь через желудочно-кишечный тракт не имеют возможности транспортироваться к органам и тканям. Они не растворимы в жидкостях и не смешиваются с ними.

Организму нужна иная форма для удовлетворения потребности в энергии, ей стал холестерин. Это продукт переработки триглицеридов в гепатоцитах под воздействием ряда ферментов.

Именно на эти ферменты направлено действие аторвастатина («Торвакарда»).

Препарат полностью нейтрализует их активность, процесс выработки холестерина тормозится, а не востребованный субстрат (молекулы пищевых жиров) выводятся с калом.

С другой стороны «Торвакард» связывает ЛПНП (холестерин в крови, который формирует наросты в сосудах) и выводит его. Все эти процессы оказывают прямое влияние на показатель концентрации липидов в крови, он снижается.

Форма выпуска лекарства и всех его заменителей – это таблетки. Некоторые из них покрыты кишечнорастворимой оболочкой. Это дополнительная защита для лекарственного вещества от разъедающего желудочного сока.

Способ применения: по 1 таблетке после последнего приема пищи. Желательно за 2-3 часа до сна. Заменить «Торвакард» можно любым аналогом, осуществляя прием по единой схеме.

Наиболее известные аналоги и заменители «Торвакарда»

Рассмотрим медикаменты, которые выпускаются на заводах компаний с мировым именем. Они выставлены на фармрынке много лет и пользуются высоким спросом. Их качество проверено временем, и потому нет причин сомневаться в эффективности и безопасности этих медикаментов.

«Аторвастатин»

Инструкция и показания по применению Торвакарда: дешевые российские аналоги и побочные эффекты

Это название активного вещества в составе таблеток «Торвакард». Существует одноименный препарат, в его основе присутствует то же самое лекарственное средство. «Аторвастатин», как правило, лекарство российского производства. Компании-производители: «Северная звезда», «Вертекс», «Канонфарма».

Стоимость более дешевая по сравнению другими – от 150 рублей в среднем. Таблетки продаются в разных дозировках. Они бывают: по 5, 10, 20 и 40 мг.

Особое внимание стоит обратить на «Аторвастатин» израильского выпуска. Это компания «Тева». Она славится чистотой производства и качественными ингредиентами препаратов.

«Тулип»

Инструкция и показания по применению Торвакарда: дешевые российские аналоги и побочные эффекты

Производитель данного препарата – Словения («Сандоз»). Основное действие достигается с помощью влияния аторвастатина на процесс образования холестерина в гепатоцитах. Дозировки лекарства также бывают разные, в одной упаковке вы можете найти 30 таблеток. Других фасовок не предусматривается. Диапазон стоимости аналога — от 283 рублей.

В силу того, что аторвастатин относится к лекарствам одного из последних поколений статинов – он очень эффективен, может корректировать уровень жиров даже при тяжелых заболеваниях липидного обмена: наследственной первичной гиперхолестеринемии, запущенных формах атеросклеротических образований.

К противопоказаниям относятся: беременность, период грудного кормления, старческий возраст (есть ограничения по дозировке), болезни печени и почек. Последние легко диагностировать с помощью простого биохимического анализа крови.

«Аторис»

Инструкция и показания по применению Торвакарда: дешевые российские аналоги и побочные эффекты

Словенский аналог «Торвакарда», производитель – «КРКА». Большой выбор дозировок делает этот препарат одним из самых популярных среди статинов. В аптеках вы можете найти медикамент по 5, 10, 20 и 40 мг. Варианты фасовки лекарственного средства тоже представлены в большом диапазоне: по 30, 60 и 90 таблеток. Цена аналога начинается от 373 рублей.

Отдельно стоит отметить необходимость оценки состояния здоровья больного перед тем, как назначать ему «Аторис». В норме должен проводиться контроль печеночных трансаминаз: АСТ и АЛТ.

Их норма должна быть в пределах допустимого, в противном случае пить таблетки запрещено. По показателю креатинина врач получает сведения о состоянии выделительной системы.

Ее болезни тоже являются противопоказанием.

«Липримар»

Инструкция и показания по применению Торвакарда: дешевые российские аналоги и побочные эффекты

Это оригинальный препарат аторвастатина, «Торвакард» является его заменой.

Это значит, что именно эта компания («Пфайзер», Германия) впервые исследовала влияние этого вещества на организм, получила официальное подтверждение данных клинических испытаний и получила разрешение на производство препарата.

Оригинальные лекарственные средства всегда выше дженериков (копий) по эффективности – в среднем на 10-15% и по качеству, но они дороже. Например, «Липримар» стоит больше, чем любой другой препарат из списка аторвастатина. Примерная стоимость от 1000 рублей.

Большой выбор фасовки таблеток позволяет подобрать доступную по цене. Выпускается по 14, 28, 30, 35 и 56 таблеток. Дозы также разнообразны: по 5, 10,20 и 40 мг.

Противопоказания и режим приема аналогичны другим лекарственным средствам – аналогам «Торвакарда».

«Новостат»

Инструкция и показания по применению Торвакарда: дешевые российские аналоги и побочные эффекты

Отличие данного медикамента в том, что он выпускается в капсулах. Это очень удобно. Активное вещество не разъедается желудочным соком. В этом несомненное преимущество «Новостата», это один из лучших аналогов «Торвакарда».

Лекарства в форме капсул допустимы к приему пациентам с патологиями ЖКТ. Они не ранят слизистые оболочки пищеварительного тракта.

Стоимость «Новостата» – от 474 рублей. Фирма-производитель – «Атолл», Россия.

Рекомендации относительно обследования перед началом приема таблеток такие же: анализ состояния печени и почек.

Аналогичные препараты на основе другого действующего вещества

Аторвастатин относится к лекарственной группе статинов, но это не единственный препарат из их списка. Существуют более совершенные лекарственные формы – статины 4 поколения. Они обладают аналогичным, выраженным действием и меньшим количеством побочных эффектов. Внизу представлены некоторые из них.

«Розувастатин-СЗ»

Инструкция и показания по применению Торвакарда: дешевые российские аналоги и побочные эффекты

Российский медикамент. Компания именуется «Северная Звезда», отсюда маркировка «СЗ» в его названии. Само вещество в основе препарата – розувастатин. Его механизм действия аналогичен, но сам медикамент обладает большее сильным действием и его профиль безопасности намного выше.

Ориентировочная стоимость — 150 рублей (за самую маленькую упаковку). Формы выпуска: 5, 10, 20, 40 мг. Число таблеток в упаковке также можно подобрать, исходя из материальных возможностей. Выпускается «Розувастатин-СЗ» по 30, 60, 90 таблеток.

Продукты, снижающие уровень холестерина и очищающие сосуды.

Все наиболее эффективные препараты от повышенного холестерина в форме таблеток.

Торвакард

  • В 1 таблетке содержится 40, 20 мг или 10 мг аторвастатина.
  • Дополнительные вещества: крокскармеллоза натрия, стеарат магния, целлюлоза микрокристаллическая, оксид магния, гидроксипропилцеллюлоза, диоксид кремния, моногидрат лактозы.
  • Оболочка состоит из макрогола, гипромеллозы, диоксида титана и талька.

Форма выпуска

Таблетки в оболочке белого цвета, по 10 шт. в блистерах.

Фармакологическое действие

Относится к группе статинов и оказывает гиполипидемическое действие. Ингибирует избирательно и конкурентно фермент, участвующий в синтезе холестерина.

Триглицериды и холестерин становятся составными частями атерогенных липопротеидов в печени, после чего кровью переносятся на периферию. Вступая во взаимодействие с рецепторами липопротеинов низкой плотности они превращаются в эти липопротеины.

Благодаря ингибированию ГМГ-КоА-редуктазы снижается уровень липопротеинов и холестерина в крови. Уменьшается синтез ЛПНП и повышается активность их рецепторов.

Препарат способен уменьшать количество ЛПНП при гомозиготной гиперхолестеринемии наследственного характера, когда другие препараты не оказывают эффекта.

Лекарство снижает уровень холестерина на 30-46%, атерогенных липопротеидов на 41-61%, триглицеридов на 14-33% и увеличивает содержание липопротеинов, обладающих антиатерогенными свойствами.

Фармакодинамика и фармакокинетика

В крови максимальная концентрация препарата наступает в течение 60-120 минут. Прием пищи уменьшает продолжительность всасывания, но понижение холестерина сопоставимо с таковым без еды. В случае применения вечером, концентрация лекарства ниже, чем при приеме утром.

С белками крови связывается на 98%. Подвергается метаболизму в печени с образованием активных метаболитов.

Выводится с желчью, период полувыведения равен 14 ч. Эффективность препарата сохраняется за счет активных метаболитов до 30 часов. При гемодиализе не выводится.

Показания к применению Торвакарда

Таблетки Торвакард — от чего они?

Лекарство применяют в комплексе с диетой для:

  • уменьшения уровня холестерина, атерогенных липопротеидов, триглицеридов, аполипопротеина В и увеличение количества ЛПВП при гиперхолестеринемии, гетерозиготной и комбинированной гиперхолестеринемии (типы IIа и IIb по Фредриксону);
  • лечения пациентов, у которых увеличено содержание триглицеридов в крови (IV тип по Фредриксону) и тип III по Фредриксону (дисбеталипопротеинемия), если диета не приносит результат;
  • снижения количества холестерина и ЛПНП при гомозиготной гиперхолестеринемии семейного типа;
  • лечения болезней сердца и сосудов при наличии повышенных факторов возникновения ишемической болезни сердца (артериальная гипертония, пациенты старше 55 лет, инсульт в анамнезе, альбуминурия, гипертрофия левого желудочка, курение, болезни периферических сосудов, ИБС в семье, сахарный диабет).
Читайте также:  Атеросклероз сонных артерий и сосудов шеи: симптомы и лечение

Наиболее частые показания к применению Торвакарда – вторичное предупреждение инфаркта миокарда, смерти, реваскуляризации, инсульта на фоне дислипидемии.

Противопоказания

  • тяжелые поражения печени;
  • повышенный уровень трансаминаз в крови;
  • наследственная непереносимость глюкозы и лактозы, недостаточность лактазы;
  • женщины репродуктивного возраста, не применяющие контрацепцию;
  • беременность и кормление грудью;
  • детям до 18 лет;
  • индивидуальная непереносимость.

Осторожно применяют при нарушениях обмена веществ и метаболизма, артериальной гипертензии, алкоголизме, перенесенные болезни печени, сепсисе, изменениях водно-электролитного равновесия, при сахарном диабете, эпилепсии, травмах и крупных операциях.

Побочные действия

  1. Нервная система: бессонница, головная боль, депрессия, нарушения сна, парестезии, атаксия, невропатии.

  2. Пищеварительный тракт: боли в желудке, диспепсия, тошнота и рвота, нарушения стула, изменения аппетита, панкреатит и гепатит, желтуха.
  3. Костно-мышечная система: боли в суставах и мышцах, в спине, судороги в мышцах ног, миозит.

  4. Аллергические проявления: крапивница, зуд, анафилактический шок, многоформная эритема, ангионевротический отек, синдром Лайелла.
  5. Нарушения в лабораторных показателях: изменения уровня глюкозы, увеличение активности ферментов печени и креатинфосфокиназы в крови.

  6. Из других проявлений могут быть отёки периферических тканей, боли в грудной клетке, шум в ушах, облысение, слабость, повышение массы тела, импотенция, почечная недостаточность вторичного характера, снижение количества тромбоцитов.

  7. Таблетки от холестерина в некоторых случаях приводили к депрессии, нарушениям сексуальной функции, редким случаям поражения соединительной ткани легких, сахарному диабету (развитие зависит от факторов риска – уровня глюкозы натощак, артериальной гипертонии, индекса массы тела, гипертриглицеридемии).

Инструкция по применению Торвакарда (Способ и дозировка)

В процессе лечения больной должен соблюдать гиполипидемическую диету.

Терапию начинают с 10 мг в сутки, впоследствии повышают до 20 мг. Суточная лечебная доза — от 10 до 80 мг. Дозу подбирают с учетом лабораторных показателей и индивидуальных особенностей.

  • Препарат принимают независимо от еды.
  • До начала приёма и при необходимости корректировки дозы проводят лабораторный контроль уровня липидов.
  • Эффект от применения наступает через 14 дней.
  • Для лечения пациентов с гомозиготной гиперхолестеринемией одним из немногих препаратов, дающих эффект, является Торвакард, инструкция по применению четко определяет суточную дозу, которая составляет 80 мг.

Передозировка

При появлении признаков передозировки проводят симптоматическую терапию.

Взаимодействие

Использование препаратов, угнетающих метаболизм, опосредованный ферментом CYP450, эритромицина, противогрибковых и иммуносупрессивных препаратов, фибратов, циклоспорина, кларитромицина, никотинамида, никотиновой кислоты концентрация Торвакарда в крови увеличивается. При этом увеличена вероятность возникновения миопатии, поэтому необходимо контролировать уровень КФК в крови.

  1. Совместный приём средств с гидроксидом алюминия или магнием уменьшает концентрацию Торвакарда, но это не влияет на эффективность.
  2. Комбинация с колестиполом снижает концентрацию аторвастатина, но их совместный гиполипидемический эффект превосходит каждый по отдельности.
  3. Циметидин, Спиронолактон, кетоконазол повышает вероятность снижения уровня стероидных гормонов.
  4. Приём пероральных контрацептивов и суточной дозы Торвакарда 80 мг увеличивает содержание этинилэстрадиола в крови.
  5. Использование в комбинации с дигоксином снижает концентрацию последнего на 20%.

Условия продажи

По рецепту.

Условия хранения

В месте, которое защищено от детей.

Срок годности

4 года.

Особые указания

До начала лечения нужно попробовать снизить уровень холестерина диетой, лечением ожирения и сопутствующих заболеваний, увеличением физической активности.

В процессе лечения необходим контроль уровня АСТ и АЛТ. Впервые контроль проводят перед, через 6 недель и 3 месяца после старта терапии, а также после корректировки дозы и 1 раз в полгода. Если уровень ферментов повышается более чем в 3 раза, препарат отменяют.

Приём Торвакарда может быть причиной слабости и боли в мышцах (миопатии) и повышения КФК в крови. При появлении мышечных болей или слабости в сочетании с повышением температуры нужно обратиться к врачу.

Лекарство отменяют при риске появления почечной недостаточности из-за рабдомиолиза. Это могут быть травма, обширные операции, нарушения обмена веществ и электролитного баланса, артериальная гипотензия, тяжелая инфекция, судороги.

Приём Торвакарда может приводить к развитию сахарного диабета у пациентов, которые имеют повышенный риск. Но стоит помнить, что польза от приема статинов выше риска возникновения сахарного диабета, поэтому нет необходимости в отмене препарата, а пациенты группы риска должны быть постоянно под контролем врача.

Аналоги Торвакарда

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Аналоги Торвакарда представлены на рынке в большом количестве: Закор, Вазилип, Крестор, Ловастатин, Ровакор, Правастатин, Розувастатин, Симвастатин, Аторвастатин, Липримар, Аторис.

Цена аналогов составляет от 120 руб. за 30 таб. Аторвастатина российского производства до 3 606 руб. за 28 таблеток препарата Крестор в дозе 40 мг.

Синонимы

Аторвастатин, Липримар, Аторис.

Детям

Противопоказан до 18 лет.

При беременности и лактации

Противопоказан ввиду высокого риска развития патологий плода. Если возникла необходимость проведения лечения во время лактации, кормление грудью следует отменить.

Отзывы о Торвакарде

Те отзывы о Торвакарде, которые имеются на форумах, позволяют сделать вывод о достаточной эффективности препарата.

Его широко назначают кардиологи для снижения уровня холестерина и защиты больных от инсульта и инфаркта.

После 1-2 месяцев применения наблюдают значительное уменьшения уровня холестерина. Некоторые женщины указывают на приятный побочный эффект – снижение веса.

Из недостатков можно назвать то, что лекарство от холестерина может вызывать бессонницу и зудящую сыпь на теле.

Цена Торвакарда, где купить

Стоимость препарата в аптеках России составляет от 276 до 320 руб. за 30 таблеток в дозе 10 мг. Цена Торвакард 20 мг 90 таблеток в среднем равна 1025 руб., а упаковка из 90 таблеток дозой 40 мг стоит 1286 руб.

Торвакард, 20 мг, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 90 шт

Влияние лекарственных препаратов на аторвастатин при одновременном применении

Аторвастатин метаболизируется под действием изофермента CYP3A4 цитохрома Р450 и является субстратом для транспортных белков, например транспортера печеночного захвата OATP1B1.

Одновременное применение ЛС, которые являются ингибиторами изофермента CYP3A4 или транспортных белков, может привести к увеличению концентрации аторвастатина в плазме крови и повышенному риску миопатии.

Риск также может увеличиться при одновременном применении аторвастатина с другими ЛС, которые могут вызывать миопатию, такими как производные фиброевой кислоты и эзетимиб.

Ингибиторы изофермента CYP3A4. Было показано, что мощные ингибиторы изофермента CYP3A4 приводят к значительному повышению концентрации аторвастатина в плазме крови.

По возможности следует избегать одновременного применения мощных ингибиторов изофермента CYP3A4 (например циклоспорин, телитромицин, кларитромицин, делавирдин, стирипентол, кетоконазол, вориконазол, итраконазол, позаконазол и ингибиторы протеазы ВИЧ, включая ритонавир, лопинавир, атазанавир, индинавир, дарунавир и т.д.). В случаях, когда нельзя избежать одновременного применения этих лекарственных препаратов и аторвастатина, рекомендуется применять более низкие начальные и максимальные дозы аторвастатина. При применении суточной дозы препарата Торвакард® более 40 мг рекомендуется проводить тщательное клиническое наблюдение за состоянием пациентов.

Умеренные ингибиторы изофермента CYP3A4 (например эритромицин, дилтиазем, верапамил и флуконазол) могут увеличить концентрацию аторвастатина в плазме крови. Повышенный риск миопатии наблюдается при применении эритромицина в сочетании с ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы (статинами).

Исследования по взаимодействию препаратов, оценивающие влияние амиодарона или верапамила на аторвастатин, не были проведены. Оба препарата, и амиодарон, и верапамил, как известно, ингибируют активность изофермента CYP3A4, и совместное применение с аторвастатином может привести к повышению концентрации аторвастатина в плазме крови.

Таким образом, следует назначать более низкую максимальную дозу аторвастатина и проводить надлежащее клиническое наблюдение за состоянием пациента при одновременном применении с умеренными ингибиторами изофермента CYP3A4. Рекомендуется проводить тщательное клиническое наблюдение после начала терапии или в период подбора дозы ингибитора.

Грейпфрутовый сок. Содержит 1 или более компонентов, которые ингибируют изофермент CYP3A4 и могут повысить концентрацию ЛС в плазме крови, метаболизируемых под воздействием изофермента CYP3A4.

Употребление одного стакана грейпфрутового сока (240 мл) также приводит к снижению AUC на 20,4% для активного ортогидроксиметаболита. Большие объемы грейпфрутового сока (более 1,2 л в день в течение 5 дней) повышали AUC аторвастатина в 2,5 раза и AUC активного (аторвастатина и метаболитов).

Не рекомендуется сочетанное применение больших объемов грейпфрутового сока и препарата Торвакард®.

Индукторы изофермента CYP3A4. Одновременное применение аторвастатина с индукторами изофермента CYP3A4 цитохрома P450 (например эфавиренз, рифампицин, Зверобой продырявленный) может привести к различным снижениям концентрации аторвастатина в плазме крови.

Вследствие двойного механизма взаимодействия рифампицина, (индукция изофермента СУР3А4 и ингибирование транспортера печеночного захвата OATP1B1), рекомендуется одновременный прием аторвастатина и рифампицина, поскольку отсроченный прием аторвастатина после приема рифампицина сопровождался значительным снижением концентрации аторвастатина в плазме крови. Пока нет данных о влиянии рифампицина на концентрацию аторвастатина в гепатоцитах, и если совместной терапии нельзя избежать, следует тщательно наблюдать за пациентом, контролируя эффективность препарата.

Читайте также:  Аппараты и приборы для измерения артериального давления человека

Ингибиторы транспортных белков. Ингибиторы транспортных белков (например, циклоспорин) могут увеличить системное воздействие аторвастатина.

Эффект ингибирования белков-транспортеров печеночного захвата на концентрации аторвастатина в гепатоцитах неизвестен.

Если совместной терапии нельзя избежать, для достижения терапевтической цели следует снизить дозу аторвастатина и установить тщательное наблюдение за состоянием пациента.

Гемфиброзил/производные фиброевой кислоты. Монотерапия фибратами иногда сопровождается возникновением нежелательных явлений со стороны скелетной мускулатуры, в то.ч. рабдомиолиза.

Риск этих явлений может таким образом увеличиться при сочетанной терапии производными фиброевой кислоты и аторвастатином.

Если совместной терапии нельзя избежать, следует применять наименьшие дозы аторвастатина и установить тщательное наблюдение за состоянием пациента.

Эзетимиб. Монотерапия эзетимибом сопровождается возникновением нежелательных явлений со стороны скелетной мускулатуры, в т.ч. рабдомиолиза. Риск этих явлений может таким образом увеличиться при сочетанной терапии эзетимибом и аторвастатином. Если совместной терапии нельзя избежать, следует применять наименьшие дозы аторвастатина и установить тщательное наблюдение за состоянием пациента.

Колестипол. Концентрации аторвастатина и его активных метаболитов в плазме крови были ниже (примерно на 25%) при совместном применении колестипола и аторвастатина. Тем не менее, влияние на липиды было выражено больше при сочетанной терапии аторвастатином и колестиполом, чем при монотерапии каждым из препаратов.

Фузидовая кислота. Исследования по лекарственному взаимодействию аторвастатина и фузидовой кислоты не были проведены.

Как и при применении с другими статинами, нежелательные явления со стороны скелетной мускулатуры, включая рабдомиолиз, были зарегистрированы в период пострегистрационного применения аторвастатина совместно с фузидовой кислотой. Механизм этого взаимодействия неизвестен.

Состояние пациентов следует тщательно контролировать, и при возможности рассмотреть целесообразность временного прекращения совместного лечения этими препаратами.

Влияние аторвастатина на сопутствующую терапию ЛС

Дигоксин. При многократном приеме дигоксина и аторвастатина в дозе 10 мг, Css дигоксина немного увеличивалась. Пациенты, принимающие дигоксин, должны находиться под надлежащим врачебным контролем.

Пероральные контрацептивы. Одновременное применение аторвастатина и пероральных контрацептивов приводило к повышению концентраций норэтистерона и этинилэстрадиола в плазме крови. Этот эффект следует учитывать при выборе перорального контрацептива для женщин, получающих препарат Торвакард®.

Варфарин. В клиническом исследовании, проведенном у пациентов, получавших варфарин длительное время, одновременное применение аторвастатина в дозе 80 мг в день и варфарина вызывало небольшое снижение ПВ (примерно на 1,7 с) в течение первых 4 дней лечения, которое вернулось к нормальной величине в течение 15 дней терапии аторвастатином.

Несмотря на очень редкие сообщения о случаях клинически значимых антикоагулянтных взаимодействий, следует определять ПВ у пациентов, принимающих антикоагулянты кумаринового ряда, прежде чем начать терапию и регулярно в начале терапии аторвастатином, чтобы убедиться в отсутствии существенного изменения ПВ.

После того, как будет зафиксировано стабильное значение ПВ, его можно контролировать через стандартные интервалы времени, рекомендуемые для пациентов, получающих антикоагулянты кумаринового ряда. При изменении дозы аторвастатина или его отмене, следует повторить такую же процедуру.

Терапия аторвастатином не сопровождалась появлением кровотечения или изменениями ПВ у пациентов, не принимающих антикоагулянты.

  • При одновременном применении аторвастатина и антацидных препаратов, содержащих магния- и алюминия гидроксиды, концентрация аторвастатина в плазме крови снижалась примерно на 35%, однако степень уменьшения концентрации ХС/ЛПНП при этом не изменялась.
  • Влияние лекарственных препаратов на фармакокинетику аторвастатина при одновременном применении
  • Через 30 мин после приема аторвастатина

Одновременноприменяемое ЛС и режим дозирования Аторвастатин Доза, мг Изменение AUC* Клинические рекомендации Типранавир, 500 мг 2 раза в день/Ритонавир, 200 мг 2 раза в день, 8 дней (14-21-й) 40 мг на 1-й день, 10 мг на 20-й день ↑ в 9,4 раза В случаях, когда одновременное применение с аторвастатином необходимо, не превышать суточную дозу аторвастатина более 10 мг. Рекомендуется проведение клинического мониторинга состояния этих пациентов Циклоспорин, 5,2 мг/кг/день, стабильная доза 10 мг 1 раз в день в течение 28дней ↑ в 8,7 раза Лопинавир, 400 мг 2 раза вдень/Ритонавир, 100 мг 2 раза в день, 14 дней 20 мг 1 раз в день 2 течение 4дней ↑ в 5,9 раза В случаях, когдаодновременное применение с аторвастатином необходимо, рекомендуетсяприменение наименьших поддерживающих доз аторвастатина. При дозе свыше20 мг рекомендуется проведение клинического мониторинга состояния этихпациентов Кларитромицин, 500 мг 2 раза вдень, 9 дней 80 мг 1 раз в день в течение 8дней ↑ в 4,4 раза Саквинавир, 400 мг 2 раза в день/Ритонавир (300 мг 2 раза в день, на 5-7-йдень, увеличение до 400 мг 2 раза в день на 8-й день ), дни 5-18-й 40 мг 1 раз в течение 4 дней ↑ в 3,9 раза В случаях, когда одновременноеприменение с аторвастатином необходимо, рекомендуется применениенаименьших поддерживающих доз аторвастатина. Дарунавир 300 мг 2 раза в день/ Ритонавир 100 мг 2 раза в день, 9 дней 10 мг 1 раз в день 4 дня ↑ в 3,3 раза При дозе свыше 40 мг рекомендуется проведение клинического мониторинга состояния этих пациентов Итраконазол 200 мг 1 раз в день, 4 дня 40 мг однократно ↑ в 3,3 раза Фозампренавир 700 мг 2 раза в день/Ритонавир 100 мг 2 раза в день, 14 дней 10 мг 1 раз в день 4 дня ↑ в 2,5 раза Фозампренавир 1400 мг 2 раза в день, 14 дней 10 мг 1 раз в день 4 дня ↑ в 2,3 раза Нелфинавир 1250 мг 2 раза в день, 14 дней 10 мг 1 раз в день 28 дней ↑ в 1,7 раза*** Особые рекомендации отсутствуют Грейпфрутовый сок, 240 мл 1 раз в день** 40 мг однократно ↑ на 37% Не рекомендуется сочетанное применение больших количеств грейпфрутового сока и аторвастатина Дилтиазем 240 мг 1 раз в день, 28 дней 40 мг однократно ↑ на 51% После начала лечения или коррекции дозы дилтиазема рекомендуется проведение соответствующего клинического мониторинга этих пациентов Эритромицин 500 мг 4 раза в день, 7 дней 10 мг однократно ↑ на 33%*** Рекомендуется применение наименьшей максимальной дозы и проведение клинического мониторинга состояния этих пациентов Амлодипин 10 мг, однократно 80 мг однократно ↑на 18% Особые рекомендации отсутствуют Циметидин 300 4 раза в день, 2 нед 10 мг 1 раз в день 4 нед ↓ менее чем на 1%*** Особые рекомендации отсутствуют Суспензии антацидов содержащих магния и алюминия гидроксиды 30 мл 4 раза в день, 2 нед 10 мг 1 раз в день 4 нед ↓ на 35% Особые рекомендации отсутствуют Эфавиренз 600 мг 1 раз в день 14 дней 10 мг 1 раз в день 3 дня ↓ на 41% Особые рекомендации отсутствуют Рифампицин 600 мг 1 раз в день 7 дней (одновременный прием) 40 мг однократно ↑на 30% Если нельзя избежать сочетанной терапии, рекомендуется одновременный прием рифампицина с аторвастатином под клиническим мониторингом Рифампицин 600 мг 1 раз в день 5 дней (раздельный прием) 40 мг однократно ↓ на 80% Гемфиброзил 600 мг 2 раза в день, 7 дней 40 мг однократно ↑ на 35% Рекомендуется применение наименьшей начальной дозы и клинический мониторинг этих пациентов Фенофибрат 160 мг 1 раз в день, 7 дней 40 мг однократно ↑ на 3% Рекомендуется применение наименьшей начальной дозы и клинический мониторинг этих пациентов

*Данные, приведенные в качестве кратного изменения, представляют собой простое отношение между одновременным применением и монотерапией аторвастатином (т.е. 1 раз = без изменений). Данные, приведенные как процентное изменение, отражают процентную разницу по отношению к монотерапии аторвастатином (т.е. 0% = отсутствие изменений).

**Содержит 1 или более компонентов, которые ингибируют изофермент CYP3A4 и может повысить концентрацию ЛС в плазме крови, метаболизируемых под воздействием изофермента CYP3A4.

Употребление одного стакана грейпфрутового сока (240 мл) также приводит к снижению AUC активного ортогидроксиметаболита на 20,4%.

Большие объемы грейпфрутового сока (более 1,2 л в день в течение 5 дней) повышали AUC аторвастатина в 2,5 раза и AUC активного аторвастатина и метаболитов.

***Общая эквивалентная активность аторвастатина. Увеличение обозначается как ↑, снижение — ↓

Дети. Исследования по лекарственному взаимодействию были проведены только у взрослых. Степень взаимодействия у детей неизвестна. При лечении детей следует принимать во внимание указанные выше взаимодействия и меры предосторожности для взрослых.

Читайте также:  Нитроминт: инструкция по применению аэрозоля и спрея

Торвакард — официальная инструкция по применению, аналоги, цена, наличие в аптеках

catad_pgroup Статины и другие гиполипидемические средства Аналоги, статьи Комментарии

Регистрационный номер:

№ ЛС — 000438

Торговое название препарата: ТОРВАКАРД®

Международное непатентованное название: аторвастатин

Лекарственная форма:

таблетки покрытые пленочной оболочкой

  • СОСТАВ Каждая таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:
  • активное вещество:
  • вспомогательные вещества:

аторвастатин 10 мг (в виде аторвастатина кальция 10,34 мг), аторвастатин 20 мг (в виде аторвастатина кальция 20,68 мг), аторвастатин 40 мг (в виде аторвастатина кальция 41,36 мг); ядро: магния оксид, целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат, кроскармеллоза натрия, гипролоза низкозамещенная, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат; пленочная оболочка: гипромеллоза 2910/5, макрогол 6 000, титана диоксид, тальк.

  1. ОПИСАНИЕ От белого до почти белого цвета овальные двояковыпуклые таблетки, покрытые плёночной оболочкой
  2. ФАРМАКОТЕРАПЕВТИЧЕСКАЯ ГРУППА Гиполипидемическое средство — ГМГ- КоА редуктазы ингибитор
  3. КодАТХ: С10АА05

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА Фармакодинамика Гиполипидемическое средство из группы статинов. Селективный конкурентный ингибитор ГМГ-КоА-редуктазы — фермента, превращающего 3-гидрокси-3-метилглутарил коэнзим А в мевалоновую кислоту, являющуюся предшественником стеролов, включая холестерин. Триглицериды (ТГ) и холестерин в печени включаются в состав липопротеинов очень низкой плотности (ЛПОНП), поступают в плазму крови и транспортируются в периферические ткани. Липопротеины низкой плотности (ЛПНП) образуются из ЛПОНП в ходе взаимодействия с рецепторами ЛПНП. Аторвастатин снижает концентрацию холестерина и липопротеинов в плазме крови за счет ингибирования ГМГ-КоА-редуктазы, синтеза холестерина в печени и увеличения числа «печеночных» рецепторов ЛПНП на поверхности клеток, что приводит к усилению захвата и катаболизма ЛПНП. Снижает образование ЛПНП, вызывает выраженное и стойкое повышение активности ЛПНП-рецепторов. Снижает концентрацию ЛПНП у больных с гомозиготной семей­ной гиперхолестеринемией, которая обычно не поддается терапии гиполипидемическими средствами. Снижает концентрацию общего холестерина на 30-46 %, ЛПНП — на 41-61 %, аполипопротеина В — на 34-50 % и ТГ — на 14-33 %; вызывает повышение концентрации холестерина-ЛПВП (липопротеинов высокой плотности) и аполипопротеина А. Дозозависимо снижает концентрацию ЛПНП у больных с гомозиготной наследственной гиперхолестеринемией, резистентной к терапии другими гиполипидемическими средствами.

Фармакокинетика Абсорбция — высокая. Максимальная концентрация (Сmах) в плазме крови достигается через 1-2 ч, Сmах у женщин выше на 20 %, площадь под кривой «концентрация — время» (AUC) — ниже на 10 %; Сmах у больных алкогольным циррозом печени в 16 раз, AUC — в 11 раз выше нормы.

Пища несколько снижает скорость и длительность абсорбции препарата (на 25 % и 9 % соответ­ственно), однако снижение холестерина ЛПНП сходно с таковым при применении аторвастатина без пищи. Концентрация аторвастатина при применении в вечернее время ниже, чем в утреннее (приблизительно на 30 %).

Выявлена линейная зависимость между степенью всасывания и дозой препарата. Биодоступность — 12 %, системная биодоступность ингибирующей активности в отношении ГМГ-КоА-редуктазы — 30 %.

Низкая системная биодоступность обусловлена пресистемным метаболиз­мом в слизистой оболочке желудочно-кишечного тракта и при «первом прохождении» через печень.

Средний объем распределения — 381 л, связь с белками плазмы крови — 98 %.

Метаболизируется преимущественно в печени под действием изоферментов CYP3A4, CYP3A5 и CYP3A7 с образо­ванием фармакологически активных метаболитов (орто- и парагидроксилированных производных, продуктов бета-окисления).

In vitro орто- и парагидроксилироваиные метаболиты оказывают ингибирующее действие на ГМГ-КоА-редуктазу, сопоставимое с таковым аторвастатина.

Ингибирующий эффект препарата в отношении ГМГ-КоА-редуктазы примерно на 70 % определя­ется активностью циркулирующих метаболитов. Выводится через кишечник с желчью после печеночного и/или внепеченочного метаболизма (не подвергается выраженной кишечно-печеночной рециркуляции).

Период полувыведения — 14 ч. Ингибирующая активность в отношении ГМГ-КоА-редуктазы сохраняется около 20-30 ч благодаря наличию активных метаболитов. Менее 2 % от принятой внутрь дозы препарата определяется в моче. Не выводится в ходе гемодиализа.

ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ

  • В сочетании с диетой для снижения повышенных концентраций общего холестерина, холестерина/ЛПНП, аполипопротеина В и триглицеридов и повышения концентраций холестерина ЛПВП у больных с первичной гиперхолестеринемией, гетерозиготной семейной и несемейной гиперхолестеринемией и комбинированной (смешанной) гиперлипидемией (типы IIа и IIb по Фредериксону);
  • В сочетании с диетой для лечения больных с повышенными сывороточными концентрациями триглицеридов (семейная эндогенная гипертриглицеридемия IV типа по Фредериксону) и больных с дисбеталипопротеинемией (тип III по Фредериксону), у которых диетотерапия не дает адекватного эффекта;
  • Для снижения концентрации общего холестерина и холестерина/ЛПНП у больных с гомозиготной семейной гиперхолестеринемией, когда диетотерапия и другие нефармакологические методы лечения оказываются недостаточно эффективными (в качестве дополнения к гиполипидемической терапии, в т.ч. аутогемотрансфузии очищенной от ЛПНП крови)
  • Заболевания сердечно-сосудистой системы (у пациентов, имеющих повышенные факторы риска возникновения ИБС — пожилой возраст старше 55 лет, курение, артериальная гипертензия, сахарный диабет, заболевания периферических сосудов, перенесенный инсульт, гипертрофия левого желудочка, протеин-/альбуминурия, ИБС у ближайших родственников), в т.ч. на фоне дислипидемии — вторичная профилактика с целью снижения суммарного риска смерти, инфаркта миокарда, инсульта, повторной госпитализации по поводу стенокардии и необходимости в процедуре реваскуляризации.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

  • Повышенная чувствительность к компонентам препарата;
  • Активные заболевания печени или повышение сывороточной активности «печеночных» трансаминаз (более чем в 3 раза по сравнению с верхней границей нормы) неясного генеза, печеночная недостаточность (степень тяжести А и В по шкале Чайлд-Пью);
  • Наследственные заболевания, такие как непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция (в связи с наличием в составе лактозы);
  • Беременность, период лактации;
  • Женщины репродуктивного возраста, не пользующиеся адекватными методами контрацепции;
  • Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

С осторожностью: злоупотребление алкоголем, заболевания печени в анамнезе, выраженные нарушения водно-электролитного баланса, эндокринные и метаболические нарушения, артериальная гипотензия, тяжелые острые инфекции (сепсис), неконтролируемая эпилепсия, обширные хирургические вмешательства, травмы, заболевания скелетных мышц.

Применение при беременности и в период лактации Применение у женщин репродуктивного возраста возможно только в случае использования надежных методов контрацепции и пациентка информирована о возможном риске лечения для плода.

Поскольку холестерин и вещества, синтезируемые из холестерина важны для развития плода, потенциальный риск ингибирования ГМГ-КоА редуктазы превышает пользу от применения препарата во время беременности.

При применении матерями в I триместре беременности ловастатина (ингибитора ГМГ-КоА-редуктазы) с декстроамфетамином известны случаи рождения детей с деформацией костей, трахео-эзофагеальным свищом, атрезией ануса.

В случае диагностирования беременности в процессе терапии препаратом ТОРВАКАРД®, прием препарата должен быть немедленно прекращен, а пациентки предупреждены о потенциальном риске для плода.

При необходимости применения препарата в период лактации, учитывая возможность нежелательных явлений у грудных детей, следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ Перед назначением препарата ТОРВАКАРД® больному необходимо рекомендовать стандартную гипохолестеринемическую диету, которую он должен продолжать соблюдать в течение всего периода терапии. Препарат принимать внутрь в любое время дня, независимо от времени приема пищи. Начальная доза составляет в среднем 10 мг 1 раз/сут.

Доза варьирует от 10 до 80 мг 1 раз/сут. Дозу подбирают с учетом исходных концентраций холестерина/ЛПНП, цели терапии и индивидуального эффекта. В начале лечения и/или во время повышения дозы препарата ТОРВАКАРД® необходимо каждые 2-4 недели контролировать концентрации липидов в плазме крови и соответствующим образом корректировать дозу.

Максимальная суточная доза — 80 мг в 1 прием.

Первичная гиперхолестеринемия и смешанная гиперлипидемия

В большинстве случаях бывает достаточно назначения дозы 10 мг препарата ТОРВАКАРД® 1 раз в сут. Существенный терапевтический эффект наблюдается через 2 недели, как правило, и максимальный терапевтический эффект обычно наблюдается уже через 4 недели. При длительном лечении этот эффект сохраняется. При определении цели лечения можно использовать нижеследующие рекомендации.

А. Рекомендации Национальной образовательной программы по холестерину (США)

Диагностированный атеросклероз сосудов* Наличие еще 2 или более факторов риска** Холестерин/ЛПНП, мг/дл (ммоль/л)
Исходная концентрация Минимальная цель
Нет Нет >190(>4,9) 4,1) 3,4) 55 лет или ранняя менопауза, при которой не проводится заместительная терапия эстрогенами), случаи раннего развития ИБС у родственников, курение, артериальная гипертензия, подтвержденное значение холестерина/ЛПВП < 35 мг/дл < 0,91 ммоль/л) и сахарный диабет. Следует вычесть один фактор риска, если значение холестерина/ЛПВП составляет > 60 мг/дл (> 1.6 ммоль/л),***У больных с ИБС со значением холестерина/ЛПНП от 100 до 129 мг/дл вопрос о назначении лекарственной терапии решается врачом с учетом клинического опыта.Б. Рекомендации Европейского общества атеросклероза (EAS) относительно диагностики и лечения нарушений метаболизма — цели гиполипидемической терапии Европейского общества атеросклероза У больных с подтвержденным диагнозом ИБС и других пациентов с высоким риском ишемических осложнений целью лечения является снижение значения холестерина/ЛПНП < 3 ммоль/л (или

Оставьте комментарий

Ваш e-mail не будет опубликован. Обязательные поля помечены *